^

Veselība

A
A
A

Antibakteriālas zāles pneimonijai

 
, Medicīnas redaktors
Pēdējā pārskatīšana: 23.04.2024
 
Fact-checked
х

Visi iLive saturs ir medicīniski pārskatīts vai pārbaudīts, lai nodrošinātu pēc iespējas lielāku faktisko precizitāti.

Mums ir stingras iegādes vadlīnijas un tikai saikne ar cienījamiem mediju portāliem, akadēmiskām pētniecības iestādēm un, ja vien iespējams, medicīniski salīdzinošiem pārskatiem. Ņemiet vērā, ka iekavās ([1], [2] uc) esošie numuri ir klikšķi uz šīm studijām.

Ja uzskatāt, ka kāds no mūsu saturiem ir neprecīzs, novecojis vai citādi apšaubāms, lūdzu, atlasiet to un nospiediet Ctrl + Enter.

Akūtas pneimonijas ārstēšanas pamatā ir antibakteriālo līdzekļu iecelšana. Etitropiskajai ārstēšanai jāatbilst šādiem nosacījumiem:

  • ārstēšana jānosaka iespējami drīz, pirms identificē un identificē patogēnu;
  • ārstēšana jāveic klīniskā un bakterioloģiskā kontrolē, nosakot patogēnu un tā jutīgumu pret antibiotikām;
  • antibakteriālie līdzekļi jālieto optimālajās devās un tādos intervālos, lai nodrošinātu terapeitiskās koncentrācijas veidošanos asinīs un plaušu audos;
  • antibakteriālie ārstēšana jāturpina, kamēr izzušanu intoksikācijas, normalizācija no ķermeņa temperatūras (vismaz 3-4 dienas nemitīgi normāls temperatūras), fiziskās atklājumi plaušās, rezorbcijas no iekaisuma infiltrāciju plaušās saskaņā ar radiācijas pārbaudi. Klīniskās un radioloģiskās "atlikušās" pneimonijas parādības klātbūtne nav pamats antibiotiku terapijas turpināšanai. Saskaņā ar Krievijas Pulmonoloģijas nacionālā kongresa pneimonijas konsensu (1995) antibiotiku terapijas ilgumu nosaka pneimonijas patogēna veids. Nekomplicētas bakteriāla pneimonija apstrādā 3-4 dienas pēc tam, kad normalizējusies ķermeņa temperatūra (paredzēts normalizējot leikocītu skaits), un 5 dienas, ja to izmanto, azitromicīnu (nav norādīts pazīmes bakteriēmija). Mikoplazmas un hlamidīnās pneimonijas antibiotiku terapijas ilgums ir 10-14 dienas (5 dienas, lietojot azitromicīnu). Legionelozes pneimonija tiek ārstēta ar anti-eļļa-eļļas izcelsmes zāles 14 dienas (21 dienu pacientiem ar imūndeficīta stāvokli).
  • ja 2-3 dienu laikā antibiotika netiek izlaista, smagas pneimonijas gadījumā tiek mainīts antibiotikas;
  • Nepieļaujama nekontrolēta antibakteriālo līdzekļu lietošana, jo tas palielina infekcijas slimību izraisītāju un formu, kas ir izturīgi pret narkotikām, virulenci;
  • ilgstoši lietojot antibiotikas organismā, B vitamīnu trūkums var izraisīt sintēzes zarnās pārkāšanos, kas prasa vitamīnu nelīdzsvarotības korekciju, papildus ievadot attiecīgus vitamīnus; laika gaitā jānosaka kandidomikoze un zarnu disbakterioze, kas var attīstīties ārstēšanā ar antibiotikām;
  • ārstēšanas gaitā ieteicams kontrolēt imūnsistēmas stāvokļa rādītājus, jo ārstēšana ar antibiotikām var izraisīt imūnsistēmas kavēšanu, kas veicina iekaisuma procesa ilglaicīgu pastāvēšanu.

Kritēriji antibiotiku terapijas efektivitātei

Kritēriji iedarbīgumu antibiotiku terapija ir galvenokārt klīniskas pazīmes: samazināšana no ķermeņa temperatūras, samazināšana toksicitāti, uzlabojot vispārējais stāvoklis, normalizācijas leikocītu formula, samazinot strutas krēpās, pozitīva tendence auskultācijā un rentgenoloģiski dati. Efektivitāte tiek novērtēta pēc 24-72 stundām. Ārstēšana nemainās, ja nav traucējumu.

Drudzis un leikocitoze var saglabāties 2-4 dienas, fiziskie dati - vairāk nekā nedēļa, radioloģiskas infiltrācijas pazīmes - 2-4 nedēļas pēc slimības sākuma. Sākotnējā terapijas periodā rentgena dati bieži pasliktinās, kas ir nopietna slimnieku smaga prognoze.

Starp antibakteriāliem līdzekļiem, kurus lieto kā etiotropisku akūtu pneimoniju, mēs varam atšķirt:

  • penicilīni;
  • cefalosporīni;
  • monobaktāmi;
  • karbapenēmu;
  • aminoglikozīdi;
  • tetraciklīni;
  • makrolidı;
  • levoamicīns;
  • linozamīni;
  • anzamicīns;
  • polipeptīdi;
  • izplūdušais;
  • novobiocīns;
  • fosfomicīns;
  • chinolone;
  • nitratophurian;
  • attēls (metriskā);
  • phytoncites;
  • sulfonamīdi.

trusted-source[1], [2], [3], [4], [5],

Beta-laktāma antibiotikas

trusted-source[6], [7], [8], [9], [10]

Penicilīnu grupa

Penicilīnu darbības mehānisms ir novērst šūnu membrānas peptidoglikāna biosintēzi, kas aizsargā baktērijas no apkārtējās vides. Beta-laktāma antibiotisks fragments kalpo kā alanilanilīna, Murano skābes sastāvdaļa, strukturālais analogs, kas šķērso saites ar peptīdoglicīna slāņa peptīdu ķēdēm. Šūnu membrānu sintēzes pārkāpšana noved pie šūnas nespējas pretoties osmotiskajam gradientam starp šūnu un vidi, tāpēc mikrobu šūna uzbriest un saplīst. Penicilīniem ir baktericīda iedarbība tikai uz mikroorganismu pavairošanu, jo atpūšoties nav izveidotas jaunas šūnu membrānas. Galvenā penicilīnu baktēriju aizsardzība ir enzīma beta-laktamāzes ražošana, kas atver beta-laktāma gredzenu un inaktivējošo antibiotiku.

Beta-laktamāzes klasifikācija atkarībā no to ietekmes uz antibiotikām (Richmond, Sykes)

  • I klases β-laktamāze, cefalosporīnu šķelšana
  • II klases β-laktamāze, šķelšanās penicilīni
  • II klases β-laktamāze, sadalot dažādas plaša spektra antibiotikas
  • lv-klase
  • V klases β-laktamāze, izoksazolilpenicilīnu šķelšanās (oksacilīns)

1940. Gadā Ābrahams un ķēde atklāja E. Coli fermentu, kas šķērso penicilīnu. Kopš tā laika ir aprakstīts liels skaits fermenti, kas sašķeļ penicilīna un cefalosporīnu beta-laktāma gredzenu. Tos sauc par beta-laktamāzi. Tas ir pareizāks vārds nekā penicilināze. β-laktamāzes atšķiras pēc molekulmasas, izoelektriskās īpašības, aminoskābju secības, molekulāro struktūru, attiecībām ar hromosomām un plazmīdiem. Penicilīnu nekaitīgums cilvēkiem ir saistīts ar faktu, ka cilvēka šūnu membrānas atšķiras pēc struktūras un netiek pakļautas zāļu iedarbībai.

Pirmās paaudzes penicilīni (dabiskie, dabiskie penicilīni)

Darbības spektrs: grampozitīvas baktērijas ( stafilokoki, streptokoku, pneimokoku, sibirozu, gangrēnu, difteriju, lereli); Gramnegatīvas baktērijas (meningokoki, gonokoki, proteus, spirochetes, leptospira).

Izturīgs pret dabas penicilīnu: gramnegatīvām baktērijām (Enterobacteriaceae, garais klepus, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella, Haemophilus influenzae, Legionella, un Staphylococcus, ražo enzīma beta-laktamāzes izraisītājiem brucelozes, tularemia, mēris, holeras), TB bacillus.

Benzilpenicilīna nātrija sāls ir pieejams flakonos ar 250 000 vienībām, 500 000 vienībām, 1 000 000 vienību. Vidējā dienas deva ir 6 000 000 vienību (1 000 000 ik pēc 4 stundām). Maksimālā dienas deva ir 40 000 000 vienību vai vairāk. Šo zāļu ievada intramuskulāri, intravenozi, intraarteriāli.

Benzilpenicilīna kālija sāls - izdalīšanās forma un dozēšana ir vienādas, zāļu nevar ievadīt intravenozi un galu galā.

Benzilpenicilīna novakoīna sāls (novocilīns) - izdalīšanās forma ir vienāda. Šo zāļu ievada tikai intramuskulāri, tai ir pagarināta iedarbība, to var ievadīt 4 reizes dienā 1 miljonam vienību.

Fenoksimetilpenicilīns - tabletes 0,25 g. Uzklāts iekšā (neiznīcina kuņģa sulas) 6 reizes dienā. Vidējā dienas deva ir 1-2 g, maksimālā dienas deva ir 3 g vai lielāka.

Otrās paaudzes penicilīni (semisintētiskas penicilīnu rezistentas anti-stafilokoku antibiotikas)

Otrās paaudzes penicilīnus iegūst, pievienojot 6-aminopenicilānskābei acilu sānu ķēdi. Daži stafilokoki ražot enzīmu beta-laktamāzes, kas reaģē ar β-laktāma gredzenu penicilīnu un atver to, kā rezultātā no rīta šos antibakteriālu aktivitāti narkotikas. Otrās paaudzes sānu acila virknes klātbūtne preparātos aizsargā beta-laktāma gredzenu no antibakteriālas baktērijas iedarbības. Tādēļ otrās paaudzes zāles galvenokārt paredzētas pacientu ārstēšanai ar penicilināzi saturošu stafilokoku infekciju. Šīs antibiotikas ir arī aktīvs attiecībā pret citām baktērijām, kurā penicilīns ir efektīva, bet ir svarīgi zināt, ka benzilpenicilīnu šajos gadījumos būtiski efektīvāka (vairāk nekā 20 reizes, ar pneimokoku pneimoniju). Šajā ziņā ar jauktu infekciju ir nepieciešams izrakstīt benzilpenicilīnu un β-laktamāzi izturīgas zāles. Otrās paaudzes penicilīni ir rezistenti patogēni, kas izturīgi pret penicilīna darbību. Šīs paaudzes penicilīnu ievade ir pneimonija un citas stafilokoku etioloģijas infekcijas slimības.

Oksacilīnu (prostaflin, rezistopen, stapenor, bristopen, baktotsill) - pieejams flakonos 0.25 un 0.5 g, kā arī tabletēm un kapsulām, 0,25 un 0,5 g, kas piemērojami intravenozi, intramuskulāri, perorāli ik pēc 4-6 stundām, vidējai dienas devai. Pneimonija ir 6, augstākā dienas deva - 18 g

Dikloksacilīns (dinapēns, dicils) - antibiotika, kas ir tuvu oksacilīnam, kura molekulā satur 2 hlora atomus, labi iekļūst šūnā. Tās lieto intravenozi, intramuskulāri, ik pēc 4 stundām. Vidējā dienas terapeitiskā deva ir 2 g, maksimālā dienas deva ir 6 g.

Kloksacilīns (veikopēns) ir zāles, kas ir tuvu dikloksacilīnam, bet satur vienu hlora atomu. Tas tiek ievadīts intravenozi, intramuskulāri, ik pēc 4 stundām. Vidējā dienas terapeitiskā deva ir 4 g, maksimālā dienas deva ir 6 g.

Flukloksacilīns - antibiotika, kas ir tuvu dikloksakilīnam, savā molekulā satur vienu hlora un fluora atomu. To ievada intravenozi, intramuskulāri ik pēc 4-6 h, vidējā dienas terapeitiskā deva ir 4-8 g, maksimālā dienas deva ir 18 g.

Kloksacilīns un flukloksacilīns, salīdzinot ar oksacilīnu, veido lielāku koncentrāciju serumā. Asiņu koncentrācijas attiecība pēc lielām oksacilīna, kloksacilīna un dikloksacilīna devām vēnā tiek ievadīta 1: 1,27: 3,32

Dikloksacilīns un oksacilīns metabolizējas pārsvarā aknās, tādēļ tie ir vairāk piemēroti lietošanai nieru mazspējas gadījumā.

Nafcilīns (nafzils, unipēns) tiek ievadīts intravenozi, intramuskulāri ik pēc 4-6 stundām. Vidējā dienas deva ir 6 g. Lielākā dienas deva ir 12 g.

Trešā penicilīnu paaudze ir daļēji sintētisks penicilīns ar plašu darbības spektru

Trešās paaudzes penicilīni aktīvi nomāc gramnegatīvās baktērijas. Attiecībā uz gramnegatīvām baktērijām to darbība ir zemāka nekā benzilpenicilīna aktivitāte. Bet nedaudz augstāks nekā otrās paaudzes penicilīniem. Izņēmums ir stafilokoki, kas ražo beta-laktamāzi, par kuru plaši spektra penicilīns nedarbojas.

Ampicilīna (pentreksil, omnipen) - pieejams tablešu, kapsulu, un 0,25 grami pudelēs 0,25 un 0,5 g, kas piemērojami uz iekšu intramuskulāri, intravenozi ik pēc 4-6 stundām, vidējā dienas deva ir 4-6, augstākā dienas deva. - '12 ampicilīna izturīgs Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus un penitsillinazoobrazuyuschie indolpolozhitelnye celmus Proteus.

Ampicilīns labi iekļūst žullē, deguna niezās un tiek uzkrāts urīnā, tā koncentrācija krēpās un plaušu audos ir zema. Šī narkotika visbiežāk indicēta urogenitālām infekcijām, un tai nav nefrotoksiskas iedarbības. Tomēr nieru mazspējas gadījumā ampicilīna devu ieteicams samazināt vai palielināt intervālus starp zāļu lietošanas reizēm. Ampicilīni optimālajās devās ir efektīvi arī pneimonijai, bet ārstēšanas ilgums ir 5-10 dienas vai ilgāks.

Ciklacilīns (ciklopēns) ir ampicilīna strukturālais analogs. Iedarbināts ik pēc 6 stundām. Vidējā dienas deva ir 1-2 g.

Pivampicilīns - ampicilīna pivaloiloksimetilesteris - hidrolizējas ar nespecifiskām esterāzēm asinīs un zarnās līdz ampicilīnam. Zāles tiek absorbētas no zarnas labāk nekā ampicilīns. To ievada iekšķīgi tādās pašās devās kā ampicilīns.

Bacampicilīns (penglabs, spektrobīds) attiecas uz prekursoriem, kas atbrīvo ampicilīnu organismā. Iedarbināts ik pēc 6-8 stundām. Vidējā dienas deva ir 2,4-3,2 g.

Amoksicilīns - ir aktīvs metabolīts, ampicilīnu lieto iekšķīgi ik pēc 8 h vidējā dienas deva ir 1,5-3, narkotiku, salīdzinot ar ampicilīnu vieglāk uzsūcas zarnās un ievesti tādā pašā devā rada divreiz koncentrācija asinīs, tā aktivitāte pret baktērijām jutīgu 5. -7 reizes lielāks, pēc iekļūšanas plaušu audos tā pārsniedz ampicilīnu.

Augmentin - amoksicilīna un klavulānskābes kombinācija.

Klavulānskābe ir β-laktāma atvasinājums, ko iegūst no Streptomyces clavuligerus. Klavulānskābe saistās (nomāc) β-laktamāzes (penicilināzi), un līdz ar to konkurētspējīgu aizsargā penicilīnu, potencēšanai savu ietekmi. No amoksicilīna, klavulānskābi potencētas, piemērots, lai ārstētu elpošanas un urīnceļu infekcijas, ko izraisa β-laktamāzes ražo mikroorganismu, kā arī gadījumos, kad inficēšanās izturīgs pret amoksicilīna.

Izgatavots tabletes, viena tablete satur 250 mg amoksicilīna un 125 mg klavulānskābes. Tas ir paredzēts 1-2 tabletēm 3 reizes dienā (ik pēc 8 stundām).

Unazine ir nātrija sulbaktāma un ampicilīna kombinācija 1: 2 proporcijā. To lieto intramuskulāri, intravenozai injekcijai. To ražo 10 ml flakonā, kurā ir 0,75 g vielas (0,25 g sulbaktamā un 0,5 g ampicilīna); flakonos pa 20 ml, kas satur 1,5 g vielas (0,5 g sulbaktamā un 1 g ampicilīna); flakonā pa 20 ml ar 3 g vielas (1 g sulbaktāma un 2 g ampicilīna). Sulbactam neatgriezeniski nomāc lielāko daļu β-laktamāžu, kas ir atbildīgas par daudzu baktēriju sugu rezistenci pret penicilīniem un cefalosporīniem.

Sulbactam novērš ampicilīna iznīcināšanu ar rezistentiem mikroorganismiem, un, ja to lieto kopā ar izteiktu sinerģismu. Sulbactam arī inaktivē penicilīnu saistošos baktēriju proteīnus, piemēram, Staph. Aureus, E. Coli, P. Mirabilis, Acinetobacter, N. Gonorrheae, H. Influenzae, Klebsiella, kas noved pie strauja pieauguma antibakteriālo darbību ampicilīna. Kombinētā baktericīda sastāvdaļa ir ampicilīns. Spektrs zāļu darbības: stafilokoki, ieskaitot penitsillinazoprodutsiruyuschie), Streptococcus pneumoniae, Enterococcus, Streptococcus atsevišķas sugas, Haemophilus influenzae, anaerobu, Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Neisseria. Zāles atšķaida ar ūdeni injekcijām vai 5% glikozes, lēni injekcijas 3 minūtes intravenozi vai 15-30 minūšu laikā pa pilieniem. Unazīna dienas deva ir no 1,5 līdz 12 g 3-4 injekcijām (ik pēc 6-8 stundām). Maksimālā dienas deva ir 12 g, kas atbilst 4 g sulbaktāma un 8 g ampicilīna.

Ampioks - ampicilīna un oksacilīna kombinācija (2: 1) apvieno abu antibiotiku iedarbības spektrus. Ir pieejams tablešu, kapsulu C par uzņemšanu 0,25 g, un pudelēs 0.1, 0.2 un 0.5, noteikto iekšpusē, intravenozi, intramuskulāri ik pēc 6 stundām Vidējais dienas deva ir 2-4 g maksimālo dienas devu -. 8 g

Ceturtās paaudzes penicilīni (karboksipenicilīni)

Ceturtās paaudzes penicilīnu darbības spektrs ir tāds pats kā ampicilīna darbības spektrs, bet ar papildu īpašību iznīcina Pseudomonas aeruginosa, pseudomonas un indolpozitīvo proteāžu. Pārējie mikroorganismi ir vājāki nekā ampicilīns.

Carbenicillin (Piopi) - spektrs darbības: Tie paši nav pozitīvas baktērijas, kas ir jutīgi pret penicilīnu, un gram-negatīvās baktērijas, kas ir jutīgi pret ampicilīnu, turklāt, narkotiku akti par Pseudomonas aeruginosa un Proteus. Līdz carbenicillin izturīgs: penitsillinazoprodutsiruyuschie stafilokoku, aģentiem gāzes gangrēna, stingumkrampjiem, vienšūņiem, spirochetes, sēnīšu, riketsija.

Pieejams pudeles ar 1 g intravenozi, intramuskulāri ik pēc 6 stundām intravenozi vidējā dienas deva ir 20 g, maksimālā dienas deva -. 30 Vidējā dienas deva muskulī - 4g, augstākā dienas deva - 8 g

Karindacilīns - karbenicilīna indanilsteris, ko iekšēji ievada 0,5 g 4 reizes dienā. Pēc absorbcijas no zarnas tas ātri hidrolizējas līdz karbenicilīnam un indolam.

Karbenicilīna Carpencilin fenilesters, ko ievada iekšķīgi 0,5 g 3 reizes dienā, smagos gadījumos dienas deva paaugstinās līdz 3 g. Efektīva pneimonijas un urīnceļu infekciju gadījumā.

Ticarcilīns (ticar) - ir līdzīgs karbenicilīnam, bet 4 reizes aktīvāks pret Pseudomonas aeruginosa. To ievada intravenozi un intramuskulāri. Intravenozi ik pēc 4-6 stundas, vidējā dienas deva ir 200-300 mg / kg, maksimālā dienas deva -. 24 g intramuskulāri ievadot ik pēc 6-8 stundas, vidējā dienas deva ir 50-100 mg / kg, maksimālā dienas deva - 8 g Tikarcilīns iznīcina beta-laktamāzes, tiek ģenerētas, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus, marakselloy (Neisser). Ticarcilīna darbības spektrs palielinās, kombinējot ticarcilīnu un klavulānskābi (timentīns). Timentīns ir ļoti efektīvs pret β-laktamazu ražojošiem un beta-laktamāzes negatīviem neeģenciālo baktēriju celmiem.

Piektā paaudzes penicilīni - ureido- un piperazinopenicilīni

Ureidopenicilīnos ampicilīna molekulai pievieno sānu ķēdi ar urīnvielas atlikumu. Ureidopenicilīni iekļūst baktēriju sienās, nomāc to sintēzi, bet iznīcina β-laktamāzes. Šīs zāles ir baktericīdi un ir īpaši efektīvas pret Pseudomonas aeruginosa (8 reizes aktīvākas nekā karbenicilīns).

Azlotsimīns (aklīns, laicīns) - baktericīds antibiotika, ir pieejams 0,5, 1, 2 un 5 g flakonos, tiek ievadīts intravenozi 10% šķīduma formā. Injekcijas šķīdums destilētā ūdenī: 0,5 g izšķīst 5 ml, 1 g 10 ml, 2 g 20 ml, 5 g 50 ml, intravenozi injicē lēni vai intravenozi pilieni. 10% glikozi var izmantot kā šķīdinātāju.

Par šo zāļu darbības spektrs: grampozitīvu (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus, Staphylococcus, Enterococcus, Corynebacterium, Clostridium), gram-negatīvo flora (Pseudomonas, Klebsiella, Enterobacter, E. Coli, Salmonella, Shigella, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria, Proteus, Haemophilus influenzae).

Vidējā dienas deva ir no 8 g (4 reizes 2 grami) līdz 15, (katra 3 reizes 5 grami). Maksimālā dienas deva ir no 20 g (4 reizes 5 g) līdz 24 g.

Mezotsillin - azlocilīna, salīdzinot ar mazāk aktīvs pret Pseudomonas aeruginosa, bet aktīvāks pret Gram parasto. . Intravenozi ik pēc 4-6 stundām, intramuskulāri ik pēc 6 stundām intravenozi vidējais dienas deva ir 12 g-I6, maksimālā dienas deva - 24 Vidējais dienas deva intramuskulāri - 6-8 g, maksimālā dienas deva - 24 g.

Piperacilīns (piperazils) - ir struktūra piperazīna grupā un attiecas uz piperazinopenicilīniem. Darbības līdzīga carbenicillin spektrs, tas ir aktīvs pret Pseudomonas aeruginosae, Klebsiellae, Enterobacter, H.influenzae, Neisseriae, Pseudomonas aeruginosa. β-laktamāzes, ko ražo S. Aureus, iznīcina piperacilīnu. Piperacilìnu intravenozi ik pēc 4-6 stundām, ar kuru vidējais dienas terapeitisko devu, ir 12-16 g, ar maksimālo dienas devu -. 24 g Intramuskulārai zāles ievada ik pēc 6-12 stundām, ar kuru vidējais dienas terapeitisko devu, ir 6,8 g, maksimālais dienas deva - 24 g.

Tiek ziņots par piperacilīna kombinētā preparāta izdalīšanos ar beta-laktamāzes inhibitoru tazobaktāmu, ko vislabāk lieto vēdera pūtītes bojājumu ārstēšanā.

Sestais penicilīnu paaudzes - amidipenicilīns un tetraciklīns

Sestās paaudzes penicilīniem ir plašs darbības spektrs, taču tie ir īpaši aktīvi pret gramnegatīvām baktērijām, ieskaitot ampicilīna rezistenci.

Amdinocilīns (koetīns) - tiek ievadīts intravenozi, intramuskulāri ik pēc 4-6 stundām. Vidējā dienas deva ir 40-60 mg / kg.

Temozilīns ir semisintektīvas beta-laktāma antibiotika. Visefektīvākais pret enterobakterijām, hemophilic stienis, gonokoku. Temozilīnam ir rezistenti P. Aeruginosae un B. Fragilis. Izturīgs pret lielāko daļu β-laktamāžu iedarbību. Lietojot intravenozi, 1-2 g ik pēc 12 stundām.

Ķermeņa viela netiek metabolizēta, nemainītā veidā izdalās ar nierēm. Tas bieži mainās ar gramnegatīvā sepse un urīnceļu infekciju.

Visi penicilīni var izraisīt alerģiskas reakcijas: bronhu spazmas, Klinkes tūska, nātrene, izsitumi niezoši, anafilaktiskais šoks.

Iekšķīgi lietojamie medikamenti var izraisīt dispepsijas parādīšanos, pseidomembranozo kolītu, zarnu disbakteriozi.

Cefalosporīnu grupa

Grupas cefalosporīnu grupas preparāti ir balstīti uz 7-aminocefalosporīnskābi, un mikrobu iedarbības spektrs ir plašs, tagad tos arvien vairāk uzskata par izvēlētu narkotiku. Šīs grupas antibiotikas pirmo reizi tika iegūtas no cefalosporija sēnītes, kas izolēts no jūras ūdens un tika ņemts Sardīnijā netālu no notekūdeņu novadīšanas vietas.

Darbības mehānisms tuvu cefalosporīniem, penicilīniem darbības mehānismu, tā kā abas grupas antibiotikas β-laktāma gredzenu: traucēta šūnu sieniņu sintēzi dalās mikroorganismus dēļ acetilēšanas membrānas transpeptidāzes. Cefalosporīniem piemīt baktericīda iedarbība. Par prasību spektrs Cefalosporīniem plašs: Gram-pozitīviem un ne-negatīvu mikroorganismi (streptokoki, stafilokoki, ieskaitot Penicilināzes, pneimokoku, meningokokiem, gonococcus, difterija un Sibīrijas bacillus, aģentiem gāzes gangrēnu, stingumkrampju, Treponema, Borella, vairāki celmi Escherichia coli, Shigella, Salmonella, klebsiella, atsevišķi proteāžu veidi). Cefalosporīnu baktericīdā iedarbība tiek pastiprināta sārmainā vidē.

Parenterāli lietoto cefalosporīnu klasifikācija

Pirmā paaudze

2. Paaudze

Trešā paaudze

IV paaudzes

Cefazolīns (kefzols)

Cefalotīns (Keflins)

Cefradīns

Cefaloridīns (cepopirīns)

Cefapirīns (cefadil)

Cefaton

Cephedone

Cefadroksils (durafs)

Cefuroksīma nātrijs (ketocefs)

Cefurocimija-acroiols (ziedkāposti)

Cefamandols

Ceforanīds (precefs)

Cefonicīds (monocīds)

Cefenoksīms

Cefotaksime nātrija sāls (claforāns)

Cefoperazons (cefobīts)

Cefalodīns (cefomonīds)

Cefduperāze

Ceftazidīms (laime)

Ceftraksons (garslauks)

Cefetiokss (cefizons)

Cefazidīms (modīvīds)

Ceflamizols

Cefazaflur

Tsefpiroms (kaitens)

Cefemetazols

Cefotetāns

Tsefoksitin

Cefalodīns (cefomonīds)

Moxalactam (latamoktsef)

Augsta aktivitāte pret grampozitīvām baktērijām

Augsta aktivitāte pret gramnegatīvām baktērijām

Augsta aktivitāte pret Pseudomonas aeruginosa

Augsta aktivitāte pret bakteroīdiem un citiem anaerobiem

Daži jauni cefalosporīni ir efektīvi pret mikoplazmas, Pseudomonas aeruginosa. Viņi nedarbojas ar sēnēm, ricetciju, tuberkulozes bacilliem, vienšūņiem.

Cefalosporīni ir izturīgas pret penicilīnu, lai gan daudzi no tiem tiek iznīcināti cephalosporinase beta-laktamāžu atšķirībā penicilināzi ne gram-pozitīvo un dažus mazāk negatīvas patogēniem).

Cefalosporīni lieto parenterāli.

Pirmās paaudzes cefalosporīni

I paaudzes cefalosporīni piemīt augsta aktivitāte pret Gram-pozitīvo cocci, ieskaitot Staphylococcus, un koagulāzes negatīvo stafilokoku, beta-hemolītisko streptokoku, pneimokoku, streptokoku zelenyaschy. I-paaudzes cefalosporīni ir izturīgi pret stafilokoku beta-laktamāzes, bet hidrolizēt β-laktamāzes negatīvas baktērijas, un tādēļ produkti šīs grupas ir aktīvs pret maziem gramotritsatelyyuy floras (Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, uc).

Ka pirmās paaudzes cefalosporīni arī uz visiem audiem, viegli šķērso placentu, ir atrodams lielā koncentrācijā nierēm, pleiras, vēdera dobumā un sinoviālā izdalījumu, nelielus daudzumus prostatas dziedzera un bronhu izdalījumos un praktiski nav iekļūt hematoencefālisko barjeru;

Tsefoloridin (tseporin, loridin) - pieejams flakonos ar 0,25, 0,5 un 1 g ievada intramuskulāri, intravenozi ik pēc 6 stundām Vidējais dienas deva 1-2 g, ar maksimālo dienas devu -. 6 g vai vairāk.

Tsefaeolin (kefzol, tsefamezin, atsefen) - pieejams flakonos 0.25, 0.5, 1, 2 un 4 grami, intravenozi, intramuskulāri, ik pēc 6-8 stundām, vidējā dienas deva ir 3-4 g, maksimālā dienas deva.

Cefalotīnu (keflin, tseffin) - ražots flakonos 0.5, 1 un 2 g intramuskulāri ievadāmas, intravenozi, ik pēc 4-6 stundas, vidējā dienas deva ir 4-6 g, maksimālā dienas deva -. 12 g

Tsefapirīns (cefadils) - tiek ievadīts intravenozi, intramuskulāri ik pēc 6 stundām. Vidējā dienas deva ir 2-4 g, maksimālā dienas deva ir 6 g vai lielāka.

Otrās paaudzes cefalosporīni

II paaudzes cefalosporīni piemīt augsta aktivitāte galvenokārt pret gramnegatīvām baktērijām (Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, enterobaktērijas, Haemophilus influenzae un citi.) Un Neisseria gonorrhoeae, Neisseria. Narkotikas šajā grupā ir izturīgas pret dažiem vai visiem veido beta-laktamāzes un vairāki hromosomu beta-laktamāžu Gram-negatīvām baktērijām. Daži otrās paaudzes cefalosporīni ir izturīgi pret beta-laktamāzes un citu baktēriju iedarbību.

Cefamandols (mandol) - pieejams flakonā 0,25; 0,5; 1,0 g, tiek ievadīts intravenozi, intramuskulāri ik pēc 6 stundām. Vidējā dienas deva ir 2-4 g, maksimālā dienas deva ir 6 g vai lielāka.

Cefanīds (precefs) - tiek ievadīts intravenozi, intramuskulāri ik pēc 12 stundām. Vidējā dienas deva ir 1 g, maksimālā dienas deva ir 2 g.

Cefuroksīma nātrijs (ketocefs) - pieejams flakonā, kas satur 0,75 g un 1,5 g sausas vielas. Tas tiek ievadīts intramuskulāri vai intravenozi pēc atšķaidīšanas ar piemēroto šķīdinātāju ik pēc 6-8 stundām. Vidējā dienas deva ir 6 g, maksimālais devums ir 9 g.

Tsefonitsīds (monitsīds) - lieto intravenozi, intramuskulāri, reizi dienā 2 g devā.

Trešā cefalosporīnu paaudze

Trešās paaudzes preparātiem ir liela gramnegatīvā aktivitāte, t.i. ļoti aktīvs attiecībā uz indolpolozhitelnym celmus Proteus, Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides (anaerobu, kas spēlē nozīmīgu lomu attīstībā aspirācijas pneimoniju, brūču infekcijas, osteomielītu), bet neaktīvi pret coccal infekcijām, īpaši stafilokoku un enterokoku. Ļoti izturīga pret β-laktamāzes iedarbību.

Cefotaksims (claforāns) - pieejams 1 g flakonā, ko ievada intravenozi, intramuskulāri ar 6-8 stundu intervālu. Vidējā dienas deva ir 4 g, maksimālā dienas deva ir 12 g.

Ceftriaksons (longatef) tiek lietots intravenozi, intramuskulāri, ik pēc 24 stundām. Vidējā dienas deva ir 2 g, maksimālā vērtība ir 4 g. Dažreiz to lieto ik pēc 12 stundām.

Ceftizoxime (tsefizon, epotselin) - ražots flakonos 0,5 līdz 1 g, ko ievada, ik pēc 8 stundām Vidējais dienas deva ir 4 g, maksimālā dienas deva -. 9-12, ieteikuma Epotselin uzņēmuma (Japāna), kas tiek izmantots, radot viņa ikdienas 0,5-2 g deva 2-4 injekcijās, smagos gadījumos - līdz 4 g dienā.

Tsefadizim (modivid) - sagatavošana no plaša spektra darbības, klātbūtnes dēļ struktūrā cefalosporīnu kodolu un iminometoksi- aminotiazolovoy digidrotiazinovogo grupām un gredzeni. Efektīvs pret nepozitīvais un gramnegatīvu mikroorganismu, kas ietver gan aerobā un anaerobā baktērijām (Staphylococcus aureus, pneimokoku, streptokoku, Neisseria, Escherichia coli, Proteus, Salmonella, Haemophilus influenzae). Tas ir izturīgs pret lielāko daļu beta laktamāzes, netiek metabolizēts, iegūst galvenokārt notiek caur nierēm, ir ieteicams izmantot uroloģijā un Pulmonoloģija. Modivid būtiski stimulē imūnsistēmu, palielina T-limfocītu-elmeru skaitu, kā arī fagocitozi. Zāles nav efektīvas pret pseudomonas, mikoplazmas, hlamidiju.

Zāles injicē intravenozi vai intramuskulāri 2 reizes dienā 2-4 g dienas devā.

Cefoperazons (cefobīds) - tiek ievadīts intravenozi, intramuskulāri ik pēc 8-12 stundām, vidējā dienas deva ir 2-4 g, maksimālā dienas deva ir 8 g.

Ceftazidīms (kefadim, fortum) - izdalās ampulās 0,25, 0,5, 1 un 2 g. Tas šķīst ūdenī injekcijām. To injicē intravenozi, intramuskulāri ar intervālu 8-12 stundas. Jūs varat izrakstīt 1 g zāļu ik pēc 8-12 stundām. Vidējā dienas deva ir 2 g, maksimālā dienas deva ir -6 g.

Ceftazidīms (fortum) ir labi apvienots vienā injekcijā ar metrogilu: 500 mg Fortum 1,5 ml ūdens injekcijām + 100 ml 0,5% šķīduma (500 mg) metrogilu.

Ceturtās paaudzes cefalosporīni

Preparāti ceturtās paaudzes ir izturīgas pret beta-laktamāzes ir plaša spektra pretmikrobu aktivitāte (grampozitīvām baktērijām, nav negatīvas baktērijas, Bacteroides) un antipsevdomonadnoy darbību, bet tie ir rezistenti enterokoki.

Moxalactam (MOX, latamoktsef) - ir augsta aktivitāte pret lielāko Gram-pozitīvām un Gram-negatīvām aerobie, anaerobu, Klebsiella, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, vidēji aktīvs pret Staphylococcus aureus. Intravenozi, intramuskulāri ik pēc 8 stundām, vidējais dienas deva 2 g, ar maksimālo dienas devu 12 g Iespējamās blakusparādības -. Caureja, hypoprothrombinemia.

Cefoksitīns (mefoksīns) - galvenokārt darbojas pret baktērijām un to tuvumā esošajām baktērijām. Saistībā ar ne pozitīviem un gramnegatīviem mikroorganismiem ir mazāk aktīvs. Visbiežāk visbiežāk ar anaerobām infekcijām ievada intramuskulāri vai intravenozi ik pēc 6-8 stundām 1-2 g.

Cefotetāns - ir diezgan aktīvs pret grampozitīviem un gramnegatīviem mikrobiem, ir neaktīvs pret enterokokiem. To lieto intravenozi, intramuskulāri 2 g 2 reizes dienā, augstākais dienas deva ir 6 g.

Tsefpiroms (kaiten) - to raksturo līdzsvarota aktivitāte gan grampozitīvos, gan gramnegatīvos mikroorganismos. Tas ir vienīgais cefalosporīna antibiotikas, kam piemīt ievērojama aktivitāte pret enterokokiem. Narkotika ir ievērojami pārāka par darbību visās paaudzes cefalosporīnu III pret stafilokokiem, Enterobacteriaceae Klebsiella, Escherichia, salīdzināmas ar darbību ceftazidīma pret Pseudomonas aeruginosa, ir augsta aktivitāte pret Haemophilus influenzae. Cefpirome ļoti izturīgs pret pamata beta-laktamāzes, ieskaitot plazmīdas beta-laktamāzes dažādiem inaktivēšanai tsefazidim, cefotaksīma, ceftriaksonu un citiem cefalosporīniem III paaudzes.

Tsefpiramu lieto intensīvās terapijas un reanimācijas departamentu pacientiem ar infekcioziem iekaisuma procesiem, kas attīstījušies pret neitropēniju un imūnsupresiju, smagām un ļoti smagām infekcijām dažādās vietās. Ar septicēmiju, smagām bronhopulmonārās sistēmas un urīnceļu infekcijām.

Šo zāļu lieto vienīgi intravenozi, struino vai pilināmā veidā.

Flakona saturs (1 vai 2 g cefpiroma) tiek attiecīgi izšķīdināts 10 vai 20 ml ūdens injekcijām, un iegūtais šķīdums tiek injicēts vēnā 3-5 minūtes. Pa pilienam vēnā tiek veikta šādi: saturs flakona (1 vai 2 tsefpiroma g) tika izšķīdināta 100 ml izotoniska nātrija hlorīda šķīdumu vai 5% šķīdumu glikozes un ir ieviesta pilienu veidā 30 minūšu laikā.

Zāļu tolerance ir laba, tomēr retos gadījumos ir iespējamas alerģiskas reakcijas, izsitumi uz ādas, caureja, galvassāpes, zāļu drudzis, pseidomembranozais kolīts.

Pirmās paaudzes perorālie cefalosporīni

Cefaleksīns (chainex, ceflex, oraccef) - izdalās 0,25 g kapsulās iekšķīgi ik pēc 6 stundām. Vidējā dienas deva ir 1-2 g, maksimālā dienas deva ir 4 g.

Cefradīns (anspora, velotsefs) - tiek ievadīts iekšēji ar 6 stundu intervālu (pēc dažiem datiem - 12 h). Vidējā dienas deva ir 2 g, maksimālā dienas deva ir 4 g.

Cefadroxil (duracef) - ir pieejams 0,2 g kapsulās, tiek ievadīts iekšķīgi ik pēc 12 stundām. Vidējā dienas deva ir 2 g, maksimālā dienas deva ir 4 g.

Otrās paaudzes perorālie cefalosporīni

Cefaclor (tseklor, panoral) - pieejams kapsulās 0,5g tiek piemērots uz iekšu, ik pēc 6-8 stundām In pneimonija piešķirts 1 kapsulai trīs reizes dienā smagos gadījumos -. 2 kapsulas 3 reizes dienā. Vidējā dienas deva ir 2 g, maksimālā dienas deva ir 4 g.

Cefuroksimeakteils (zinnat) - ir pieejams tablešu veidā ar 0,125; 0,25 un 0,5 g. To lieto 0,25-0,5 g 2 reizes dienā. Cefuroksīma-acetils ir proforta forma, kas pēc absorbcijas tiek pārveidota par aktīvo cefuroksīmu.

Lorakarbef - uzklāj 0,4 g 2 reizes dienā.

Trešās paaudzes perorālie cefalosporīni

Cefsulodīns (monaspora, cefomonīds) - tiek ievadīts iekšēji ar 6 - 12 stundu intervālu. Vidējā dienas deva ir 2 g, maksimālā dienas deva ir 6 g.

Ceftibuten - uzklāj 0,4 g 2 reizes dienā. Ir izteikta aktivitāte pret gramnegatīvām baktērijām un ir izturīga pret beta-laktamāzes iedarbību.

Cefpodoksimeproksetils - tiek uzklāts 0,2 g 2 reizes dienā.

Cepetamet pivoksils - iekšķīgi lietots 0,5 g 2 reizes dienā. Efektīva pret pneimokoku, streptokoku, hemophilic stieni, moraxella; Neefektīva pret stafilokokiem, enterokokiem.

Cefiksīds (suprax, cefspans) - iekšēji 0,2 g 2 reizes dienā. Cefiksīma pneimokokiem, streptokokiem, hemophilic stienis, zarnu tētis, Neissērija ir ļoti jutīgas; rezistenti - enterokoki, Pseudomonas aeruginosa, stafilokoki, enterobakteri.

Cefalosporīni var izraisīt šādas nevēlamās blakusparādības: pārejoša alerģija ar penicilīniem 5-10% pacientu;

  • alerģiskas reakcijas - nātrene, korepodobnojs izsitumi, drudzis, eozinofilija, seruma slimība, anafilaktiskais šoks;
  • retos gadījumos - leikopēnija, hipoprotrombīnija un asiņošana;
  • transamināžu satura palielināšanās asinīs; dispepsija.

Monobaktāmu grupa

Monobaktāmiem - jauna veida antibiotikām, kas iegūti no Pseudomonas acidophil un Chromobacterinum violaceum. Pamatojoties uz to struktūru, ir vienkāršs beta-laktāma gredzenu atšķirībā saistīto penicilīniem un cefalosporīniem, būvētas no beta-laktāma gredzenu, tiazolidīna konjugēts ar, saistībā ar šo jauno savienojumu nosaukts monobaktāmiem. Tie ir ļoti izturīgi pret beta-laktamāžu nav negatīvi flora, bet iznīcināja beta-laktamāzi ražots stafilokoku un bacteroids.

Aztreonam (azaktam) - narkotiku aktīvs pret lielu skaitu Gram-negatīvām baktērijām, ieskaitot E. Coli, Klebsiella, Proteus un Pseudomonas aeruginosa, var būt aktīvs infekcijas izturīgiem mikroorganismiem vai nozokomiālo infekciju, ko izraisa tās laikā; Tomēr zālei nav nozīmīgas aktivitātes pret stafilokokiem, streptokokiem, pneimokokiem, baktērijām. To ievada intravenozi, intramuskulāri ar ik pēc 8 stundām. Vidējā dienas deva ir 3-6 g, maksimālā dienas deva ir 8 g.

Karbapenēmu grupa

Imipenēms-tsilostin (tienilgrupu) - beta-laktāma preparāts ir plaša spektra, sastāv no diviem komponentiem: tienamitsinovogo antibiotika (karbapenēmu) un cilastin - specifisku enzīmu kavējošo metabolismu imipenēmu nierēs, un ievērojami palielina tās koncentrācija urīnceļu. Imipenēma un cilastīna attiecība preparātā ir 1: 1.

Zāles ir ļoti plašas antibakteriālas darbības. Tas ir efektīvs pret gram-negatīvo floras (Enterobacter, Haemophilus, Klebsiella, Neisseria, Proteus, Pseudomonas, Salmonella, Yersinia, atsinetobakter, grampozitīvās flora (visi stafilokoki, streptokoki, pneimokoku), kā arī pret anaerobās floras. Imipenemu ir pasludinājis stabilitāti darbībai β-laktamāzes (cephalosporinase un penicilināžu), kas ražoti ar gram-negatīvo un grampozitīvas baktērijas. Zāles tiek izmantota smagas gram-pozitīvā un gram-negatīvo infekciju, ko izraisa pl Hospitāla ETY un rezistento baktēriju celmi: sepse, peritonīts, stafilokoku plaušu iznīcināšanu, vnugrigospitalnye pneimonija, ko izraisa Klebsiella, atsinetobakter, Enterobacter, Haemophilus, Serratia, Escherichia coli ir īpaši efektīvs klātbūtnē imipenēms polimikrobu floras ..

Aminoglikozīdu grupa

Aminoglikozīdi molekulā satur aminosugarus, kas saistīti ar glikozīdu saiti. Šīs aminoglikozīdu struktūras pazīmes izskaidro šīs antibiotiku grupas nosaukumu. Aminoglycosides ir antibakteriāla iedarbība, tie darbojas saskaņā ar mikroorganismu šūnas, saistoties pie ribosomas un izjaucot peptīda ķēdes aminoskābju secības, kāda (generated patoloģiskas olbaltumvielas destruktīva mikroorganismiem). Tām var būt dažāda nefrotoksicitātes pakāpe (17% pacientu) un ototoksisks efekts (8% pacientu). Saskaņā ar D. R. Lawrence, dzirdes zudumu bieži rodas, ārstējot amikacīna, kanamicīna un neomicīnu, no streptomicīns, gentamicīnu, tobramischnu vestibulārās toksicitātes pazīmēm. Zvana ausīs var būt brīdinājums par dzirdes nerva sakāvi. Pirmās iesaistīšanās pazīmes vestibulārā aparāta procesā ir galvassāpes, kas saistītas ar kustību, reiboni, sliktu dūšu. Neomicīns, gentamicīns, amikacīns ir vairāk nefrotoksisks nekā tobramicīns un netilmicīns. Vismaz toksicīgākā narkotika ir netilmicīns.

Lai novērstu aminoglikozīdu blakusparādības, pārraugiet aminoglikozīdu līmeni serumā un reģistrējiet audiogramu reizi nedēļā. Lai agrīni diagnosticēt nefrotoksicitātes aminoglikozīdiem ieteicams izšķirtspējas daļveida nātrija izdalīšanos, N-acetil-beta-D-glikozaminidāzei un beta2 mikroglobulīns. Ja tiek traucēta nieru darbība un dzirdi, aminoglikozīdus nedrīkst parakstīt. Aminoglikozīdiem piemīt baktericīda iedarbība, kuras smagums ir atkarīgs no zāļu koncentrācijas asinīs. Pēdējos gados tas ir ierosināts, ka viena ievadīšana devā aminoglikozīdu efektīvāk, jo palielinājusies baktericīdās aktivitātes un palielinātu ilgums postantibakterialnogo efekts, tas samazina saslimstību ar blakusparādībām. Saskaņā ar Tulkens (1991) datiem vienreizējā netilmicīna un amikacīna lietošana nebija efektīvāka par 2-3 reizes lielāku ievadīšanu, bet retāk to novēroja arī nieru darbības traucējumi.

Aminoglikozīdi ir plaša spektra antibiotikas: ietekme uz gram-pozitīviem un gram-negatīvo flora, bet vislielākā praktiskā nozīme ir to augstā aktivitāte pret vairums gram-negatīvo baktēriju. Viņiem ir atzīmēti baktericīda iedarbība pret gram-negatīvo aerobo baktēriju (Pseudomonas, Enterobacter, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella), bet ir mazāk efektīvs pret Haemophilus influenzae.

Galvenās indikācijas nolūkos aminoglikozīdiem ir pietiekami grūti sastopamas infekcijas (īpaši Hospitālās izraisa ne-negatīvām baktērijām (pneimonija, urīnceļu infekcijas, septicēmija), pie kuras tie izvēloties līdzekļus. Smagos gadījumos, aminoglikozīdu apvienojumā ar antipseudomonal penicilīniem vai cefalosporīniem.

Ārstējot aminoglikozīdiem var izstrādāt rezistenci pret tām mikrofloras kas saistīts ar spēju mikroorganismu ražot specifiskus fermentus (5 aminoglikozidatsetiltransferaz tipi, 2. Tipa aminomikozidfosfattransferaz, aminoglikozidnukleotidiltransferaza), kas inaktivē aminoglikozīdus.

Aminoglikozīdiem II un III paaudzēm ir lielāka antibakteriālā aktivitāte, plašāks mikrobu spektrs un lielāka rezistence pret fermentu, kas inaktivē aminoglikozīdus.

Izturība pret aminoglikozīdiem mikroorganismos ir daļēji savstarpēji saistīta. Mikroorganismi, kas izturīgi pret streptomicīnu un kanamicīnu, ir izturīgi pret monomicīnu, bet ir jutīgi pret neomicīnu un visiem pārējiem aminoglikozīdiem.

Flora, izturīga pret pirmās paaudzes aminoglikozīdiem, ir jutīga pret gentamicīnu un III aminoglikoīdiem. Gentamicīnam izturīgi celmi ir arī izturīgi pret monomicīnu un kanamicīnu, bet ir jutīgi pret trešās paaudzes aminoglikoīdiem.

Ir trīs paaudzes aminoglikozīdas.

Pirmā aminoglikozīdu paaudze

No pirmās paaudzes medikamentiem visbiežāk tiek lietots kanamicīns. Kanamicīna un streptomicīns tiek izmantoti kā antituberculosis aģents, neomicīnu monomitsin sakarā ar augstu toksicitāti nav nodarbināts parenterāli, ievada vnutr.ri zarnu infekciju. Streptomicīns - ražots flakonos 0,5 un 1 g jāievada intramuskulāri ik pēc 12 stundām Vidēji dienā vīnogulāju ir 1, maksimālā dienas deva -. 2 gadi, lai ārstētu pneimoniju pašlaik gandrīz nav piemērojusi izdevīgi izmanto tuberkulozes.

Kanamicīns - ir pieejams 0,25 g tabletes un 0,5 un I g intramuskulāras injekcijas flakonos. Tāpat kā streptomicīnu to lieto galvenokārt tuberkulozes ārstēšanai. To ievada intramuskulāri ik pēc 12 stundām. Vidējā dienas deva ir 1-1,5 g, maksimālā dienas deva ir 2 g.

Monomitsin - pieejams tablešu 0,25 g, flakoni ar 0,25 līdz 0,5, tika piemērota intramuskulāru injekciju intervālos 8 h vidējā diennakts deva 0,25 g, ar maksimālo dienas devu -. 0.75 g vāji iedarbojas uz pneimokoku, ko galvenokārt izmanto zarnu infekcijām.

Neomicīns (kolomicīns, mizirīns) ir pieejams tablešu 0,1, 0,25 g un 0,5 g pudelēs. Tas ir viens no aktīvākajiem antibiotikām, kas aknu mazspējas gadījumā nomāc zarnu baktēriju floru. To iekšķīgi ievada 0,25 g 3 reizes dienā intramuskulāri vai 0,25 g 3 reizes dienā.

Otrās paaudzes aminoglikozīdi

Otrās paaudzes aminoglikozīdu gentamicīnu parādīts, ka atšķirībā no pirmās paaudzes medikamentus, augsta aktivitāte pret Pseudomonas aeruginosa, un ietekmi uz mikroorganismu celmiem, kas attīstīto pirmās paaudzes aminoglikozīdu pretestību. Gentamicīna antibakteriālā aktivitāte ir augstāka nekā kanamicīna iedarbība.

Gentamicīns (garamicīns) - tiek izsniegts 2 ml 4% šķīduma ampulās, 0,04 g sausnas pudelēs. Tā piemērota intramuskulāri, smagos gadījumos intravenozi ik pēc 8 stundām Vidējais dienas deva ir 2,4-3,2 mg / kg, maksimālā dienas deva -. 5 mg / kg (deva, kas tiek piešķirts smaga pacienta veselības stāvokļa). Parasti lieto 0,04-0,08 g devu intramuskulāri 3 reizes dienā. Gentamicīns ir aktīvs pret aerobos gramnegatīvām baktērijām, E. Coli, enterobaktērijas, pneimokoku, Proteus, Pseudomonas aeruginosa, bet vāji darbojas pret streptokokiem, enterokoku un neaktīvi anaerobo infekciju. Ārstējot septicēmiju gentamicīnu apvienojumā ar beta-laktāma grupas antibiotikas vai protivoanaerobnyh preparātiem, piemēram, metronidazolu, vai abi kopā, un (vai) cits.

Trešā aminoglikozīdu paaudze

Trešā aminoglikozīdu paaudze ir spēcīgāka par gentamicīnu, inhibē Pseudomonas aeruginosa, floras sekundārā rezistence pret šīm zālēm ir daudz retāk nekā gentamicīns.

Tobramicīns (brulamicīns, obrazins) - tiek izsniegts 2 ml ampulās gatavā šķīduma formā (80 g zāles). Tas tiek lietots intravenozi, intramuskulāri, ik pēc 8 stundām. Devas ir tādas pašas kā gentamicīnam. Pneimonijas vidējā dienas deva ir 3 mg / kg, maksimālā dienas deva ir 5 mg / kg

Sizomicīns - pieejams ampulās ar 1, 1,5 un 2 ml 5% šķīduma. To ievada intramuskulāri ar 6-8 stundu intervālu, intravenozai ievadīšanai jāie tilpst 5% glikozes šķīdumā. Vidējā dienas deva ir 3 mg / kg. Maksimālā dienas deva ir 5 mg / kg.

Amikacīns (amikin) - pieejams 2 ml ampula, kas satur 100 vai 500 mg zāļu ievada intravenozi, intramuskulāri, ik pēc 8-12 stundām Vidējais dienas deva ir 15 mg / kg, maksimālā dienas deva -. 25 mg / kg. Amikacīns - visefektīvākā narkotika trešās paaudzes aminoglikozīdiem, atšķirībā no visiem citiem aminoglikozīdiem ir jūtīga tikai vienu inaktivē fermentu, bet pārējie - vismaz piecas. Cilvēki, kas izturīgi pret amikacīnu, ir izturīgi pret visiem citiem aminoglikozīdiem.

Netilmicīns ir semisintektīvs aminoglikozīds, tas aktīvi inficējas ar dažiem celmiem, kas izturīgi pret gentamicīnu un tobramicīnu, tas ir mazāk oto- un nefrotoksisks. To ievada intravenozi, intramuskulāri ar ik pēc 8 stundām. Zāles dienas deva ir 3-5 mg / kg.

Samazinot pakāpi antibakteriālās darbības aminoglikozīdiem ir izvietoti šādi: amikacīns - netilmicin - Gentamicīns - Tobramicīns - streptomicīns - neomicīna - Kanamicīns - monomitsin.

Tetraciklīnu grupa

Šīs grupas antibiotikām ir plašs bakteriostatiskās darbības spektrs. Tās ietekmē olbaltumvielu sintēzi, saistoties pie ribosomas un izbeidz piekļuves kompleksi, kas sastāv no RNS transporta ar aminoskābēm līdz kompleksiem mRNS uz krāsojumu. Tetraciklīni uzkrājas baktēriju šūnā. Ar izcelsmes tie ir sadalīti dabas (tetraciklīnu, oksitetraciklīnu, hlortetraciklīns vai biomitsin) un pussintētiskās (methacycline doksiciklīna minociklīnu, Rolitetracycline morfotsiklin.). Tetraciklīni ir aktīvi gandrīz visas infekcijas, ko izraisījušas Gram-negatīvām un Gram-pozitīvām baktērijām, izņemot lielākā daļa celmu Proteus un Pseudomonas aeruginosa. Ja ārstēšana tetraciklīna rezistences attīstās mikrofloru, tā ir pilna krusts (izņemot minociklīnu), lai visi tetraciklīni iecelt vienu rādījumus. Tetraciklīni var izmantot daudzās kopīgu infekcijas, īpaši sajaukts, vai gadījumos, ja ārstēšana tiek uzsākta bez identifikācijas patogēna, proti, ar bronhītu un bronhopneumoniju. Tetraciklīni ir īpaši efektīvi mikoplazmatiskajās un hlamidīnālajās infekcijās. Vidējās terapeitiskā koncentrācijā tetraciklīns atrodami plaušās, aknās, nierēs, liesā, dzemdes, mandelēs, prostatas uzkrāties iekaisušas audos un audzējs. Kompleksā ar kalciju tiek nogulsnēti kaulu audos, zobu emalja.

Dabiskie tetraciklīni

Tetraciklīns - pieejams tablešu 0,1 g līdz 0.25 tiek piešķirts ar intervāliem, 6 stundas Vidējais dienas devu no 12 g, maksimālo dienas devu -. 2 gramiem intramuskulāri injicēja 0,1 gramus 3 reizes dienā.

Oksitetraciklīnu (teramicīns) - tiek izmantots iekšpusē, intramuskulāri, intravenozi. Par pieejamo tabletēs 0,25 g Inside preparāts tiek lietots, ik pēc 6 stundām perorālas lietošanas, vidējā dienas deva ir 1-1,5 g ar maksimālo dienas devu - 2 g Intramuskulārai medikaments tiek ievadīts ar intervāliem, 8-12 stundu laikā, vidējā dienas deva - 0,3 g maksimālo devu - 0,6, zāles tiek ievadītas intravenozi, ik pēc 12 stundām, vidējā dienas deva - 0,5-1 g, max - 2 Years

Hlortetraciklīns (biomicīns, aureomicīns) tiek lietots iekšķīgi, tur ir arī formas intravenozai ievadīšanai. Iekšpusē lieto 6 stundu intervālos, zāļu vidējā dienas deva ir 1-2 g, maksimāli -3 g. Intravenozi lieto ik pēc 12 stundām, vidējās un maksimālās dienas devas - 1 g.

Semisintetrie tetraciklīni

Metaciklīns (rondomicīns) - pieejams 0,15 un 0,3 g kapsulās iekšķīgi, ik pēc 8 - 12 stundām. Vidējā dienas deva ir 0,6 g, maksimālā vērtība ir 1,2 g.

Doksiciklīns (vibramitsin) - pieejams kapsulās no 0,5 un 0,1 g, ampulās par intravenozu 0,1 g tiek piemērots iekšpusē no 0,1 g 2 reizes dienā šādās dienās - 0,1 g dienā, smagos gadījumos, dienas devu par pirmo un nākamās dienas ir 0,2 g.

Intravenozai infūzijai 0,1 g flakona pulveri izšķīdina 100-300 ml izotoniskā nātrija hlorīda šķīduma un intravenozi iepilda pa 30-60 minūtēm 2 reizes dienā.

Minociklīns (klīnomicīns) iekšķīgi tiek ievadīts ar 12 stundu intervālu. Pirmajā dienā dienas deva ir 0,2 g, nākamajās dienās - 0,1 g, īsi dienas devu var palielināt līdz 0,4 g.

Morfociklīns - pieejams flakonā intravenozai ievadīšanai 0,1 un 0,15 g, tiek ievadīts intravenozi ar 12 stundu intervālu 5% glikozes šķīdumā. Vidējā dienas deva ir 0,3 g, maksimālā dienas deva ir 0,45 g.

Roilititraciklīns (velaciklīns, reverīns) - zāles tiek ievadītas intramuskulāri 1-2 reizes dienā. Vidējā dienas deva ir 0,25 g, maksimālā dienas deva ir 0,5 g.

Blakusparādību sastopamība ar tetraciklīniem ir 7-30%. Dominējošās toksiskas komplikācijām, kas rodas katabolisma darbības tetraciklīnu, - nepietiekama uztura, hypovitaminosis, aknu slimības, nieru slimības, čūlas, kuņģa-zarnu trakta, ādas photosensitization, caureja, nelabums; sarežģījumi, kas saistīti ar saprofītu nomākšanu un sekundāro infekciju (kandidoze, stafilokoku enterokolīts) attīstība. Bērni līdz 5-8 gadiem tetraciklīniem nav parakstīti.

Tetraciklīnu ārstēšanā VG Kukes iesaka:

  • pastāv starp tiem pārrobežu alerģijas, pacientiem ar alerģiju pret vietējās anestēzijas var atbildēt uz oksitetraciklīnu (bieži ieviests tajā lidokaīnu) un tetraciklīna hidrohlorīda intramuskulāro injekciju;
  • tetraciklīni var izraisīt paaugstinātu kateholamīna izdalīšanos urīnā;
  • tie izraisa sārmainās fosfatāzes, amilāzes, bilirubīna, atlikuma slāpekļa līmeņa paaugstināšanos;
  • ieteicams lietot tetraciklīnus uz iekšu tukšā dūšā vai 3 stundas pēc ēšanas, saspiežot 200 ml ūdens, kas samazina kairinošo iedarbību uz barības sieniņas un zarnas sieniņām, uzlabo uzsūkšanos.

Makrolīdu grupa

Šīs grupas preparāti molekulā satur makrociklisko laktona gredzenu, kas saistīts ar ogļhidrātu atlikumiem. Tās galvenokārt ir bakteriostatiskas antibiotikas, bet atkarībā no patogēna veida un koncentrācijas tās var izpausties kā baktericīds. To darbības mehānisms ir līdzīgs darbības mehānismu tetraciklīnu un ir balstīta uz saistīšanos pie ribosomas un nodošanas RNS kompleksa ar aminoskābi, kas novērš iespējas sarežģītu mRNS uz ribosomas, kā rezultātā tiek inhibēta proteīnu sintēzi.

Makrolīdi ir ļoti jutīgas pret non-pozitīvu cocci (Streptococcus pneumoniae, pyogenic streptokoki), Mycoplasma, Legionella, Chlamydia, pertussis coli Bordetella pertussis, difterija bacillus.

Vidēji jutīgi pret makrolīdiem, hemophilic rod, stafilokoku, rezistentu bakteroīdiem, enterobakterijām, riquetciju.

Aktivitāte makrolīdu pret baktērijām, kas saistīti ar struktūras antibiotikām. Atšķirt 14 locekîu makrolīdu (eritromicīns, oleandomicīna, flyuritromitsin, klaritromicīnu, megalomitsin, dirithromycin), 15-locekļu (azitromicīns, roksitramitsin), 16-locekļu (spiramicīns yozamitsin, rozamitsin, turimitsin, miokametsin). 14-locekļu makrolīdu ir augstāka antibakteriāla aktivitāte, nekā 15-locekļu, pret streptokokiem un Bacillus pertussis. Klaritromicīns ir vislielākā ietekme pret streptokokiem, pneimokoku, difterija nūjiņas, azitromicīnu ir ļoti efektīvs pret Haemophilus influenzae.

Makrolīdi ir ļoti efektīvi elpošanas ceļu infekcijas un pneimonijas gadījumā, jo tie labi iekļūst bronhopulmonārās sistēmas gļotādās, bronhu sekrēcijās un krēpās.

Makrolīdi ir efektīvs pret patogēniem, kas atrodas šūnās (audos, makrofāgu, leikocītu), kas ir īpaši svarīga ārstējot Legionella un hlamidioze, jo šiem patogēniem, kas atrodas šūnās. Makrolīdu pretestība var tikt radīts, tāpēc tie ir ieteicams lietot kombinētā terapijā smagu infekciju ar rezistenci pret citām antibiotikām, alerģisku reakciju vai paaugstinātu jutību pret penicilīniem un cefalosporīniem, kā arī ar mikoplazmu un hlamīdiju infekcijas.

Eritromicīns - pieejams tablešu 0,1 g un 0,25, kapsulas, kas ir no 0,1 līdz 0,2 g, flakonos intramuskulārai un intravenozas ievadīšanas 0.05, 0.1 un 0.2, noteikto iekšpusē, intravenozi, intramuskulāri.

Inside piemērots, ik pēc 4-6 stundas, vidējā dienas deva ir 1 g, maksimālā dienas deva - 2 g intramuskulāri un intravenozi piemēroti, ik pēc 8-12 stundām, vidējā dienas deva - 0,6 g, max - 1 g

Zāles, tāpat kā citi makrolīdi, aktīvāk izpaužas sārmainā vidē. Ir pierādījumi, ka sārmainā vidē eritromicīnu pārvērsta plaša spektra antibiotiku, kas aktīvi nomāc ļoti izturīgs pret daudzām ķīmijterapijas zālēm gramnegatīvām baktērijām, īpaši Pseudomonas aeruginosa, Escherichia, Proteus, Klebsiella. To var izmantot urīna, žultsceļu un vietējās ķirurģiskās infekcijas infekcijām.

DR Lawrence iesaka lietot eritromicīnu šādos gadījumos:

  • ar mikoplazmatisku pneimoniju bērniem - izvēlēta narkotikas, lai gan pieaugušajiem ārstēšanā ir ieteicams tetraciklīns;
  • lai ārstētu pacientus ar legionellu pneimoniju kā zāles pirmās rindas vienīgi vai kombinācijā ar rifampicīnu;
  • ar hlamīdiju infekciju, difteriju (arī ar pārvadāšanu) un garo klepu;
  • ar kampilobaktēriju izraisītu gastroenterītu (eritromicīns veicina mikroorganismu izvadīšanu no organisma, lai gan tas ne vienmēr samazina klīnisko izpausmju ilgumu);
  • pacientiem, kas inficēti ar Pseudomonas aeruginosa, pneimokoku vai ar alerģiju pret penicilīnu.

Eridriklīns - eritromicīna un tetraciklīna maisījums. Izdots kapsulās 0,25 g, izrakstīts 1 kapsula ik pēc 4-6 stundām, zāļu dienas deva ir 1,5-2 g.

Oleandomicīnu - pieejams tablešu 0.25 tika ņemts ik pēc 4-6 stundas vidēji dienas devu no 1-1,5 g ar maksimālo dienas devu -. 2 gadi tur veido intravenozi, intramuskulāri, dienas deva ir tāda pati.

Oletetrīns (tetraolīns) ir kombinētais preparāts, kas sastāv no oleandomicīna un tetraciklīna attiecībās 1: 2. Tas ir ražots 0,25 g kapsulās un 0,25 g flakonos intramuskulāri, intravenozi ievadot. Piešķirts iekšpusē pa 1-1,5 gramiem dienā 4 dalītās devās ar 6 stundu intervālu.

Intramuskulārai injekcijai flakona saturu izšķīdina 2 ml ūdens vai izotoniskā nātrija hlorīda šķīduma un 0,1 g zāļu tiek ievadīts 3 reizes dienā. Intravenozai ievadīšanai lieto 1% šķīdumu (0,25 vai 0,5 g zāles izšķīdina attiecīgi 25 vai 50 ml izotoniskā nātrija hlorīda šķīduma vai ūdens injekcijām un lēni injicē). Jūs varat lietot intravenozu pilienu infūziju. Vidējā dienas deva intravenozi ir 0,5 g 2 reizes dienā, maksimālā dienas deva ir 0,5 g 4 reizes dienā.

Pēdējos gados ir parādījušies tā sauktie "jaunie" makrolīdi. To īpašā iezīme ir plašāks antibakteriālās iedarbības spektrs, stabilitāte skābā vidē.

Azitromicīnu (sumamed) - attiecas uz grupu antibiotiku azamidov tuvu makrolīdiem, kas ir pieejamas tablešu 125 un 500 mg kapsulas 250 mg. Atšķirībā eritromicīnu ir baktericīda antibiotika ar plašu darbības. Ļoti efektīvs pret Gram-pozitīvām baktērijām (pyogenic streptokokiem, stafilokokiem, tai skaitā ražot betalaktamāzes, difterija patogēna), vidēji aktīvs pret enterokokiem. Tas ir efektīvs pret gramnegatīvās patogēni (Haemophilus influenzae, garais klepus, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Jersinoze, Legionella, Helicobacter, hlamīdijām, mikoplazmu), izraisītājvielas no gonoreja, spirochetes, daudzās anaerobu, Toxoplasma. Azitromicīnu iecelts iekšēji, parasti pirmajā dienā pēc tam, kad, ņemot 500 mg, no 2 līdz 5 dienu - 250 mg 1 reizi dienā. Ārstēšanas ilgums ir 5 dienas. Ārstējot akūtās uroģenitālo infekciju pietiekamu vienā devā 500 mg azitromicīna.

Midekamicīns (makropēns) - ražots 0,4 g tabletēs, kam piemīt bakteriostatiska iedarbība. Antimikrobiālās iedarbības spektrs ir tuvu summētam. To ievada iekšķīgi, lietojot dienas devu 130 mg / kg ķermeņa masas (3-4 reizes).

Iozamicīns (josamicīns, vilprafēns) - pieejams tablešu veidā ar 0,05 g; 0,15 g; 0.2 g; 0,25 g; 0,5 g. Bakteriostatiskais medikaments, mikroorganismu spektrs ir tuvu azitromicīna spektram. Piešķirts 0,2 g 3 reizes dienā 7-10 dienu laikā.

Roxithromycin (rulid) - makrolīdu antibiotika bakteriostatiskajām darbības pieejami tabletēs 150 un 300 mg, mikrobu spektra līdzīga spektra azitromicīna, bet spēcīgāka ietekme pret Helicobacter, garā klepus coli. Izturīgs pret roxithromycin Pseudomonas, E. Coli, Shigella, Salmonella. To ievada iekšķīgi pa 150 mg divas reizes dienā, smagos gadījumos var palielināties devu 2 reizes. Ārstēšanas gaita ilgst 7-10 dienas.

Spiramicīns (Rovamycinum) - pieejams tablešu 1,5 miljonus un 3 miljonu Me Me, un svecītes, kas satur 1,3 miljonus ME (500 mg) un 1,9 miljonus ME (750 mg) no narkotiku. Antimikrobiālais spektrs ir tuvu azitromicīna spektram, taču salīdzinājumā ar citiem makrolīdiem tas ir mazāk efektīvs pret hlamīdiju. Izturīgs pret spiramicīna enterobakterijām, pseudomonas. Piešķirts 3-6 miljonu ME iekšienē 2-3 reizes dienā.

Kitazamicīns ir bakteriostatiska makrolīdu antibiotika, kas ražota 0,2 g tabletēs, 0,25 g kapsulas 0,2 g ampulās intravenozai ievadīšanai. Antimikrobiālās iedarbības spektrs ir tuvu azitromicīna spektram. Piešķirts 0,2-0,4 g 3-4 reizes dienā. Smagos infekcijas un iekaisuma procesos intravenozi ievadot 0,2-0,4 g 1-2 reizes dienā. Zāles izšķīdina 10-20 ml 5% glikozes šķīduma un injicē vēnā lēni 3-5 minūtes.

Klaritromicīns ir bakteriostatiska makrolīdu antibiotika, kas ražota tabletes ar 0,25 g un 0,5 g. Antimikrobiālās aktivitātes spektrs ir tuvu azitromicīna spektram. Šīs zāles tiek uzskatītas par visefektīvākajām pret Legionella. Piešķirts 0,25 g 2 reizes dienā ar smagu slimību, devu var palielināt.

Dirithromycin - pieejams tablešu 0,5 g norīšanas dirithromycin pakļauts nonenzymatic hidrolīzi pirms erythromycylamine kas ir antibakteriāla iedarbība. Antibakteriālais efekts ir līdzīgs eritromicīna iedarbībai. Piešķirts iekšpusē pa 0,5 g vienu reizi dienā.

Makrolīdi var izraisīt blakusparādības (ne bieži):

  • dispepsija (slikta dūša, vemšana, sāpes vēderā);
  • caureja;
  • ādas alerģiskas reakcijas.

Ir arī pretsēnīšu makrolīdi.

Amfotericīns B - tiek ievadīts tikai intravenozi pilināmā veidā ar 72 stundu intervālu, vidējā dienas deva ir 0,25-1 mg / kg, maksimālā dienas deva ir 1,5 mg / kg.

Flutizotīns (ankobāns) - tiek ievadīts iekšēji ar 6 stundu intervālu. Vidējā dienas deva ir 50-100 mg / kg, maksimālā dienas deva ir 150 mg / kg.

Levomicetīna grupa

Darbības mehānisms: kavē sintēzi olbaltumvielu mikroorganismos, inhibējot fermenta sintēzi, kas pārnes peptīdu ķēdi uz jaunu ribosomu aminoskābi. Levomicetīnam piemīt bakteriostatiska aktivitāte, bet lielākā daļa hemophilic rod, pneimokoku un dažas Shigella sugas ir baktericīdas. Levomicetīns ir aktīvs pret ne-pozitīvu, gramnegatīvu. Aerobo un anaerobās baktērijas, mikoplazmas, hlamīdijas, riquetcias, bet Pseudomonas aeruginosa ir izturīgs pret to.

Hloramfenikola (hlorotsid, hloramfenikols) - pieejams tablešu 0,25 līdz 0,5 g, ilgstošas darbības tabletes 0,65 g, 6,25 g kapsulas, gremošanas traktā perorāli, ik pēc 6 stundām, vidējā dienas deva ir 2 grami, maksimālo dienas devu - 3 g

Hloramfenikola sukcināta (hlorotsid C) - forma intravenozai un intramuskulārai injekcijai, pieejams flakonos 0,5 un 1 g ievadīts intravenozi vai intramuskulāri, ik pēc 8-12 stundām, vidējā dienas deva ir 1,5-2 g, maksimālā dienas deva - 4 g .

Levomicetīna grupas preparāti var izraisīt šādas blakusparādības: dispepsijas traucējumi, kaulu smadzeņu aplastiskie stāvokļi, trombocitopēnija, agranulocitoze. Levomycetin preparāti nav paredzēti grūtniecēm un bērniem.

Lincosamīnu grupa

Darbības mehānisms: linkozaminy saistās ar ribosomas un inhibē proteīnu sintēzi, piemēram, eritromicīns un tetraciklīnu, in terapeitiskas devas izrādīt bakteriostatiska darbību. Narkotikas šajā grupā ir efektīvi pret gram-pozitīvo baktēriju, stafilokoku, streptokoku, pneimokoku, difterijas nūjiņas un noteiktu anaerobu, ieskaitot aģentu gāzes gangrēna un stingumkrampjiem. Šīs zāles ir aktīvās pret mikroorganismiem, it īpaši stafilokokiem (ieskaitot tos, kas ražo beta-laktamāzi), kas ir rezistentas pret citām antibiotikām. Nedrīkst rīkoties ar gramnegatīvām baktērijām, sēnītēm, vīrusiem.

Linkomicīns (Lincocin) - pieejams 0,5 g kapsulās, 1 ml ampulās ar 0,3 g vielas. Piešķirts intravenozi, intramuskulāri. Iekšpusē lieto 6-8 stundu intervālos, vidējā dienas deva ir 2 g, maksimālā dienas deva ir 3 g.

Intravenozi un intramuskulāri piemēroti, ik pēc 8-12 stundām, vidējā dienas deva ir 1-1,2 g ar maksimālo dienas devu - 1,8 g Kad straujas intravenozas injekcijas no narkotikām, it īpaši, kas aprakstītas sakļaut un elpošanas mazspēja attīstība lielās devās. Kontrindicēts ar smagām aknu un nieru slimībām.

Klindamicīns (Dalacīns C) - pieejams 0,15 g kapsulās un 2 ml ampulās ar 0,3 g vielas vienā ampulā. To lieto intravenozi, intramuskulāri. Narkotiku ir hlorēta atvasinājums no linkomicīnu, piemīt augsta pretmikrobu aktivitāte (2-10 reizes vairāk aktīvas pret gram-pozitīvi stafilokoki, mikoplazmām Bacteroides) un viegli absorbēts no zarnām. Pie zemām koncentrācijām tā izpaužas bakteriostatiski un lielā koncentrācijā ir baktericīdas īpašības.

Inside ņemti ik pēc 6 stundām, vidējā dienas deva ir 0,6 g, maksimālais - 1,8 tika ievadīts intramuskulāri vai intravenozi ar intervāliem, 6-12 stundu laikā, vidējā dienas deva ir 1,2 g, maksimālais - 2,4 g

Anzamycins grupa

Anamicīnu grupa ietver anamicīnu un rifampicīnus.

Anamicīns - tiek ievadīts iekšķīgi, vidējā dienas deva ir 0,15-0,3 g.

Rifampicīns (rifadīns, benemicīns) nogalina baktērijas, saistot to ar DNS atkarīgu RNS polimerāzi un nomācot RNS biosintēzi. Tas ir aktīvs pret mikobaktēriju tuberkulozi, lepra, kā arī ar ne-pozitīvu floru. Ir baktericīda iedarbība, bet neietekmē ne-negatīvās baktērijas.

Izgatavots kapsulās 0,05 un 0,15 g, lieto iekšķīgi 2 reizes dienā. Vidējā dienas deva ir 0,6 g, vislielākā dienas deva ir 1,2 g.

Rifamicīns (rifotsin) - darbības mehānisms un spektrs antimikrobiālo iedarbību tāds pats kā rifampicīnu. Ražots ampulas 1,5 ml (125 mg) un 3 ml (250 mg) intramuskulārai ievadei un 10 ml (500 mg) intravenozai ievadīšanai. Intramuskulāri ievadot intervālos, 8-12 stundu laikā, vidējo dienas devu 0.5-0.75 g, maksimālā dienas deva - 2 g intravenozi, ik pēc 6-12 stundām, vidējā dienas deva ir 0,5-1,5 g, maksimālā dienas deva - 1,5 g

Rifametoprims (rifaprims) - pieejams kapsulās, kas satur 0,15 g rifampicīna un 0,04 g trimetoprima. Dienas deva ir 0,6-0,9 g, lietojama 2-3 devās 10-12 dienas. Efektīva pret mikoplazmatisko un legionellālo pneimoniju, kā arī plaušu tuberkulozi.

Preparāti, rifampicīns un rifotsin var izraisīt šādas blakusparādības: gripai līdzīgi simptomi (nespēks, galvassāpes, drudzis), hepatīts, trombocitopēnija, hemolītiski sindroms, ādas reakcijas (apsārtums, nieze, izsitumi), dispepsija (caureja, sāpes vēderā, slikta dūša, vemšana) Rifampicīns ārstēšanā urīna, asaras, krēpu kļūstot oranži-sarkanā krāsā.

Polipeptīdu grupa

Polimiksīns

Rīkojoties galvenokārt gram-negatīvo floru (zarnu, dizentēriju, vēdertīfu baciļu, paratīfi augu, Pseudomonas, Pseudomonas aeruginosa), bet neietekmēs Proteus, difteriju, Clostridium, sēnītes.

Polimiksīns B - izdalās flakonos pa 25 un 50 mg. To lieto sepsei, meningītu (injicējot intralumbnally), pneimoniju, urīnceļu infekcijām, ko izraisa pseudomonas. Infekcijas, ko izraisa cita ne-negatīva flora, polimiksīns B tiek izmantots tikai tad, ja patogēnu izraisa vairāku zāļu rezistenci pret citiem mazāk toksiskiem preparātiem. To ievada intravenozi un intramuskulāri. Intravenozi injicējot ik pēc 12 stundām, vidējā dienas deva ir 2 mg / kg, maksimālā dienas deva ir 150 mg / kg. Intramuskulāri ievadot ar 6-8 stundu intervālu, vidējā dienas deva ir 1,5-2,5 mg / kg, maksimālā dienas deva ir 200 mg / kg.

Polimiksīna blakusparādības: lietojot parenterāli, ir nefro- un neirotoksiska ietekme, ir iespējams bloķēt neiromuskulāro vadīšanu, alerģiskas reakcijas.

Glikopeptidi

Vankomicīns, kas iegūts no Austrumu Streptomyces, ir sēnīte, kas iedarbojas uz skaldāmiem mikroorganismiem, nomācot šūnu membrānas un DNS peptidoglikāna komponentu veidošanos. Tam ir baktericīda iedarbība pret lielāko daļu pneimokoku, ne pozitīvu koku un baktēriju (tai skaitā beta-laktamāzi veidojošās stafilokoku) un tā nenotiek.

Vankomicīns tiek lietots:

  • ar klustridiju izraisītām pneimonijām un enterokolītu vai retāk stafilokokiem (pseidomembranozais kolīts);
  • smagām stafilokoku izraisītām infekcijām, kas ir izturīgas pret tradicionālām antistafilokoku antibiotikām (vairāku rezistenci), streptokokiem;
  • ar smagām stafilokoku infekcijām cilvēkiem ar alerģiju pret penicilīniem un cefalosporīniem;
  • ar streptokoku endokardītu pacientiem ar alerģiju pret penicilīnu. Šajā gadījumā vankomicīns tiek kombinēts ar aminoglikozīdu antibiotiku;
  • pacientiem ar Gram-pozitīvu infekciju, kam ir alerģija pret β-laktāmiem.

Vancomycin ievada intravenozi, ik pēc 8-12 stundām, vidējā dienas deva ir 30 mg / kg, maksimālā dienas deva - 3, galvenās blakusparādības: bojājums VIII pair of galvaskausa nervu, nefrotoksiski un alerģiskas reakcijas, neitropēniju.

Ristomycin (ristocetin, Spontini) - baktericīda iedarbība uz gram-pozitīvo baktēriju un stafilokoku rezistentas pret penicilīnu, tetraciklīnu, hloramfenikolu. Gram-negatīvajai florai nav būtiskas ietekmes. Ievada tikai 5% glikozes šķīduma vai izotoniskā nātrija hlorīda šķīduma intravenozi pilināšanai 2 reizes dienā. Vidējā dienas deva ir 1 000 000 vienību, maksimālā dienas deva ir 1500 000 vienību.

Teicoplanīns (teikomicīns A2) ir glikopeptida antibiotika, kas ir tuvu vankomicīnam. Efektīva tikai attiecībā uz grampozitīvām baktērijām. Augstākā aktivitāte ir parādīta saistībā ar Staphylococcus aureus, pneimokoku, zaļo streptokoku. Tas spēj darboties uz stafilokokiem, kas atrodas neitrofilos un makrofāgos. Intramuskulāra injekcija pa 200 mg vai 3-6 mg / kg ķermeņa svara 1 reizi dienā. Oto- un nefrotoksisks efekts ir iespējams (reti).

Fusidīns

Fusidīns ir antibiotika, kas darbojas pret ne-negatīviem un grampozitīviem kokiem, daudzi listerijas celmi, klostridijas, mikobaktērijas ir uzņēmīgas pret to. Ir vāja pretvīrusu iedarbība, bet tas neietekmē streptokoku. Fusidīns ir ieteicams lietot stafilokoku inficēšanā, iegūstot β-laktamāzi. Parastās devās tas darbojas bakteriostatiski, palielinoties 3-4 reizes lielākai baktericīda iedarbībai. Darbības mehānisms ir proteīnu sintēzes nomākšana mikroorganismos.

Izgatavots 0,25 g tabletes. Lietojot iekšēji ar 8 stundu intervālu, vidējā dienas deva ir 1,5 g, maksimālā dienas deva -3 g. Ir arī forma intravenozai ievadīšanai. Intravenozai lietošanai ar 8-12 stundu intervālu vidējā dienas deva ir 1,5 g, maksimālā dienas deva ir 2 g.

Novobiocīns

Novobiocīns ir bakteriostatiskais līdzeklis, kas galvenokārt paredzēts pacientiem ar stabilu stafilokoku infekciju. Galvenais darbības spektrs: grampozitīvas baktērijas (īpaši stafilokoki, streptokoki), meningokoki. Lielākā daļa gramnegatīvās baktērijas ir izturīgas pret novobiocīna iedarbību. Piešķirts iekšienē un intravenozi. Inside piemērots, ik pēc 6-12 stundām, vidējā dienas deva ir 1 g, maksimālā dienas deva - 2 g intravenozi piemēroti, ik pēc 12-24 stundām, vidējā dienas deva ir 0,5 g, maksimālā dienas deva - 1 g

Fosfomicīns

Fosfomycin (fosfotsin) - plaša spektra antibiotikas, ir antibakteriāla aktivitāte pret Gram-pozitīvām un Gram-negatīvām baktērijām un baktērijas ir rezistentas pret citām antibiotikām. Praktiski nav toksicitātes. Aktīva nierēs. To galvenokārt lieto urīnceļu iekaisuma slimībām, bet arī pneimonijai, sepsei, pielonefrītu, endokardītu. Available in pudeles ar 1 līdz 4 g, kuru ievada lēnas intravenozas bolus vai infūzijas labāk, ik pēc 6-8 stundām. Vidējais dienas deva ir 200 mg / kg (t.i., 2-4 g ik pēc 6-8 stundām), maksimālais deva - 16 g. 1 g zāļu izšķīdina 10 ml, 4 g 100 ml izotoniskā nātrija hlorīda šķīduma vai 5% glikozes šķīduma.

Fluorhinolonu preparāti

Pašlaik kopā ar cefalosporīniem fluorohinoloni ieņem vadošo pozīciju bakteriālo infekciju ārstēšanai. Fluorhinoloni ir baktericīda iedarbība, kas ir saistīts ar inhibējot baktēriju topoizomerāzes 2. Tipa (DNS girāzes), kas noved pie traucējumiem gēnu rekombinācijas metodi, DNS remontam un replikācijas, un lielu devu narkotiku lietošanu - inhibējot DNS transkripcijas. Šo ietekmes sekas ir iznīcināt baktēriju fluorhinoloniem. Fluorhinoloni ir antibakteriālie līdzekļi no plaša spektra darbības. Tie ir efektīvi pret gram-pozitīviem un gram-negatīvo baktēriju, tostarp streptokoki, stafilokoki, pneimokoku, Pseudomonas, Haemophilus influenzae, anaerobās baktērijas, Campylobacter, hlamīdijām, Mycoplasma, Legionella, gonoreja. Attiecībā uz Gram-negatīvām baktērijām fluorohinoloni efektivitāte ir daudz izteiktāks nekā ietekme uz gram-pozitīvi floru. Fluorhinoloni parasti lieto, lai ārstētu infekcijas un iekaisuma procesiem bronhopulmonālas un urīnceļu sistēmu saistībā ar spēju viegli iekļūt audos.

Izturība pret fluorhinoloniem attīstās reti un saistīta ar diviem iemesliem:

  • strukturālās izmaiņas DNS-girāzē, jo īpaši topoizomerā-A (pefloksacīnam, ofloksacīnam, ciprofloksacīnam)
  • mainīt baktēriju sienas caurlaidību.

Aprakstīti fluoresciloniem izturīgie serozes celmi, tsitrobakteri, E. Coli, pseudomonas, Staphylococcus aureus.

Ofloksacīns (tarivid, zanocīns, flobocīns) - ir pieejams 0,1 un 0,2 g tabletes parenterālai lietošanai - flakonos, kas satur 0,2 g zāļu. Visbiežāk tas tiek ievadīts iekšēji pa 0,2 g 2 reizes slinkums, ar smagu atkārtotu infekciju, devu var dubultot. Ļoti nopietnās infekcijas gadījumā tiek izmantota secīga (secīga) ārstēšana, t.i. Uzsāk terapiju ar intravenozu 200-400 mg devu un pēc valsts uzlabošanās sāk lietot perorālu devu. Intravenozu ofloksacīnu ievada pa 200 ml izotoniskā nātrija hlorīda šķīduma vai 5% glikozes šķīduma. Zāles ir labi panesamas. Iespējamas alerģiskas reakcijas, izsitumi uz ādas, reibonis, galvassāpes, slikta dūša, vemšana, paaugstināts alanīna amiotransferāzes līmenis asinīs.

Augstas devas negatīvi ietekmē locītavu skrimšļus un kaulu augšanu, tāpēc Tariqid nav ieteicams lietot bērniem līdz 16 gadu vecumam, grūtniecēm un sievietēm, kas baro bērnu ar krūti.

Ciprofloksacīns (ciprobay) - iedarbības mehānisms un antibakteriālās iedarbības spektrs ir līdzīgi kā utaravīda iedarbība. Izdalīšanas veidi: tabletes 0,25, 0,5 un 0,75 g, pudeles ar 50 ml infūzijas šķīduma, kas satur 100 mg zāļu; flakoni ar 100 ml infūzijas šķīduma, kas satur 200 mg zāles; 10 ml infūzijas šķīduma koncentrāta ampulas, kas satur 100 mg zāļu.

To ievada intravenozi un intravenozi 2 reizes dienā, intravenozi var injicēt lēni ar strūklu vai pilienu.

Vidējā dienas deva zāļu ieņemšanai ir 1 g, ievadot intravenozi - 0,4-0,6 g. Ja smaga infekcija, var palielināt perorālo devu līdz 0,5 g 3 reizes dienā.

Iespējamas tādas pašas blakusparādības kā ofloksacīnam.

Norfloksacīns (nolicīns) ir pieejams 0,4 g tabletes. To ievada iekšķīgi pirms ēdienreizēm 200-400 mg 2 reizes dienā. Samazina teofilīna, H2 blokatoru klīrensu, var palielināt šo zāļu blakusparādību risku. Vienlaikus ar nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem norfloksacīna uzņemšana var izraisīt krampjus, halucinācijas. Ir iespējamas dispepsijas, artralģija, fotosensitivitāte, transamināžu līmeņa paaugstināšanās asinīs, sāpes vēderā.

Enoksacīns (penetrakss) - pieejams 0,2-0,4 g tabletes. Tas tiek ordinēts 0,2-0,4 g mutē 2 reizes dienā.

Pefloksacīns (abaktals) - pieejams 0,4 g tabletes un ampulās, kas satur 0,4 g zāļu. Piestipriniet iekšpusē 0,2 g 2 reizes dienā ar smagu stāvokli, vispirms ieņemiet intravenozu pilienu (400 mg 250 ml 5% glikozes šķīduma) un pēc tam pārejiet uz orālo lietošanu.

Salīdzinot ar citiem fluorhinoloniem ir augsts žults izdalīšanos un sasniedz augstu koncentrāciju žults, tas tiek plaši izmantots, lai ārstētu zarnu infekciju un infekcijas un iekaisuma slimībām zhelchevyvodyashih ceļi. Ārstēšanas laikā ir iespējamas galvassāpes, slikta dūša, vemšana, sāpes vēderā, caureja, slāpes, fotodermatits.

Lomefloxacin (maksakvin) - pieejams tabletēs 0,4 g ir izteikta baktericīda iedarbība pret lielāko gram-negatīvo, daudzi nav pozitīvs (stafilokoki, streptokoki) un intracelulārajām (Chlamydia, Mycoplasma, Legionella Brucella.) Patogēni. Piešķirts 0,4 gramiem vienreiz dienā.

Sparfloksacīna (Zaham) - ir jauns hinolons diftorirovannym ir struktūra, kas ir līdzīga kā ciprofloksacīns, bet satur papildu 2 metilgrupām un otro fluora atoms, ievērojami palielina aktivitāti šīs narkotikas pret Gram-pozitīvām mikroorganismu un anaerobās intracelulāras patogēnu.

Fleksicīns ir ļoti aktīvs pret gramnegatīvām baktērijām, īpaši enterobakterijām, un pret grampozitīviem mikroorganismiem, tai skaitā no stafilokokiem. Streptokoki un anaerobi ir mazāk jutīgi vai izturīgi pret fleksaksīnu. Kombinācija ar fosfomicīnu palielina aktivitāti pret pseudomoniem. Tas ir noteikts 1 reizi dienā 0,2-0,4 g. Blakusparādības ir reti.

Kvinksolīna atvasinājumi

Hinoksidin - sintētisks baktericīda antibakteriāls līdzeklis aktīvs pret Proteus, Klebsiella (Friedlander coli), Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli un dysenteric sticks, Salmonella, Staphylococcus, Clostridium. Piešķirts iekšienē pēc ēšanas līdz 0,25 g 3-4 reizes dienā.

Blakusparādības: dispepsija, reibonis, galvassāpes, muskuļu krampji (biežāk gastrocnēmija).

Dioksidīns - dioksidīna darbības spektrs un baktericīdais mehānisms ir līdzīgi kā hinoksidīns, bet zāles ir mazāk toksiskas, un tās var ievadīt intravenozi. To lieto smagai pneimonijai, sepse intravenozi pa 15-30 ml 0,5% šķīduma 5% glikozes šķīdumā.

Nitrofurāna preparāti

Nitrofurānu bakteriostatisko efektu nodrošina aromātiska nitrogrupa. Ir pierādījumi arī par baktericīdo efektu. Darbības spektrs ir plašs: zāles nomāc ne-pozitīvo un ne-negatīvo baktēriju, anaerobu, daudzu vienšūņu aktivitāti. Nitrofurānu aktivitāte tiek saglabāta pūlī un citos audu sabrukšanas produktos. Ar pneimoniju visbiežāk tiek izmantots furazolidons un furagīns.

Furazolidonum - iezīmē iekšā 0,15-0,3 g (1-2 tabletes) 4 reizes dienā.

Furagīns - norādīts tabletes 0,15 g 3-4 reizes dienā vai ievada ar ūdeni pa 300-500 ml 0,1% šķīduma.

Solafur ir ūdenī šķīstošs furagīns.

Imidazola preparāti

Metronidazolu (Trichopolum) - anaerobi mikroorganismi (bet ne aerobās ar to, ka tā arī iekļūst) kļūst par aktīvo formu pēc sasmalcināšanas tam nitrogrupa, kas saistās ar DNS un novērš veidošanos nukleīnskābēm.

Zābei ir baktericīda iedarbība. Efektīva anaerobā infekcija (ievērojami palielinājies šo mikroorganismu īpatsvars sepsejas attīstībā). Metronidazols ir jutīgs pret Trichomonas, Giardia, Amoeba, Spirochaete, Clostridium.

Piešķirts tabletēs 0,25 g 4 reizes dienā. Intravenozai pilienveida infūzijai metrogils - metronidazols tiek lietots 100 ml flakonā (500 mg).

Phytoncidal preparations

Hlorofilplets ir phytoncid ar plašu antibakteriālas iedarbības spektru, tai ir anti-stafilokoku iedarbība. Iegūti no eikalipta lapām. To lieto 1% spirta šķīduma formā 30 pilienus 3 reizes dienā 2-3 nedēļas vai intravenozi pa 2 ml 0,25% šķīduma 38 ml izotoniskā nātrija hlorīda šķīdumā.

Sulfanilamīda preparāti

Sulfanilamīdi ir sulfanilskābes atvasinājumi. Visiem sulfanilamīdiem ir raksturīgs vienots iedarbības mehānisms un gandrīz identisks pretmikrobu spektrs. Sulfanilamīdi ir paraaminobenzoskābes konkurenti, kas ir nepieciešami lielākajai daļai baktēriju folijskābes sintēzei, ko mikrobu šūnas izmanto nukleīnskābju formā. Pēc sulfonamīdu - bakteriostātisko zāļu iedarbības rakstura. Sulfonamīdu antimikrobiālo aktivitāti nosaka atkarībā no to afinitātes pakāpes pret mikrobu šūnu receptoriem, t.i. Spēja sacensties par receptoriem ar paraaminobenzoskābi. Tā kā lielākā daļa baktēriju nevar izmantot fosforskābi no ārējās vides, sulfonamīdi ir plaša spektra zāles.

Sulfonamīdu darbības spektrs

Augsti jutīgi mikroorganismi:

  • Streptococcus, Staphylococcus aureus, pneimokoku, meningokoki, gonococcus, Escherichia coli, Salmonella, Vibrio cholerae, Sibīrijas mēris bacilis, Haemophilus baktērijas;
  • hlamīdija: trahemo ierosinātājs, psitakozes, ornitozes, dūņu limfogranulomatoze;
  • vienšūņi: plazmodiju malārija, toksoplasma;
  • patogēnas sēnītes, aktinomicīti, kokcidiāzes.

Mēreni jutīgi mikroorganismi:

  • Baktērijas: enterokoki, zelenyaschy streptokoku, Proteus, Clostridium, Pasteurella (ieskaitot tularemia), Brucella, Mycobacterium leprae;
  • vienšūņi: leishmania.

Izturīgs pret sulfonamīdiem veidiem patogēnu: salmonellas (dažas sugas), Pseudomonas, garais klepus un difterijas baciļu, Mycobacterium tuberculosis, spirochetes, Leptospira, vīrusi.

Sulfanilamīdi iedala šādās grupās:

  1. īslaicīgas darbības līdzekļiem (T1 / 2 mazāk nekā 10 stundas): norsulfazol, etazol, sulfadimezin, sulfazoksazol. Tos ņem 1 g ik pēc 4-6 stundām, par pirmo uzņemšanai bieži ieteicams 1 g Etazol ražots ampulās formā nātrija sāls parenterālas ievadīšanas (10 ml of a 10% šķīduma ampulu), nātrija norsulfazola arī intravenozi 5- 10 ml 10% šķīduma. Turklāt šīs zāles un citi īslaicīgas darbības sulfanilamīdi tiek ražoti 0,5 g tabletes.
  2. Medikamenti ar vidējo iedarbības ilgumu (T1 / 2 10-24 h): sulfazīns, sulfametoksazols, sulfomoksāls. Plašs pieteikums nav saņemts. Izgatavots 0,5 g tabletes. Pieaugušajiem no pirmās devas dod 2 gramus, tad 1-2 dienas 1 g ik pēc 4 stundām, tad 1 g ik pēc 6-8 stundām.
  3. Ilgstošas darbības zāles (T1 / 2 24-48 h): sulfapiridazīns, sulfadimeksoksīns, sulfamonometoksīns. Izgatavots 0,5 g tabletes. Pirmajā I-2 g dienā pieaugušajiem piešķirts atkarībā no slimības smaguma, nākamajā dienā 0,5 vai 1 g 1 reizi dienā un visu uzturvielu turot ar šo uzturošo devu. Vidējais ārstēšanas ilgums ir 5-7 dienas.
  4. Ilgstošas iedarbības zāles (T 1/2 vairāk nekā 48 stundas): sulfalīns, sulfadoksīns. Izgatavots 0,2 g tabletes. Sulfalēns tiek ordinēts iekšķīgi katru dienu vai vienreiz 7-10 dienu laikā. Ik dienas ieceļot ar akūtām vai ātras infekcijām, es vienu reizi ik pēc 7-10 dienām - ar hronisku, ilgstošu. Iedarbojoties ikdienā, 1. G. Dienā ievāc pieaugušo, pēc tam 0,2 g dienā ieņem 30 minūtes pirms ēšanas.
  5. lokālas preparāti ir slikti uzsūcas kuņģa-zarnu traktā: sulgin, ftalazol, ftazin, disulformin, salazosulfapyridine, salazopiridazina, salazodimetoksina. Lieto ar zarnu trakta infekcijām, ar pneimoniju nav parakstīts.

Ļoti efektīva sulfonamīdu kombinācija ar antifolia narkotiku trimetoprimu. Trimetoprim pastiprina sulfonamīdu darbību, pārtraucot trihidrofosfāta reducēšanu ar tetrahidrofolskābi, kas ir atbildīga par olbaltumvielu metabolismu un mikrobu šūnu sadali. Sulfonamīdu un trimetoprimu kombinācija ievērojami palielina antimikrobiālās aktivitātes pakāpi un spektru.

Izgatavo šādus preparātus, kuru sastāvā ir sulfonamīdi kombinācijā ar trimetoprimu:

  • Biseptols-120 - satur 100 mg sulfametoksazola un 20 mg trimetoprima.
  • Biseptols-480 - satur 400 mg sulfametoksazola un 80 mg trimetoprima;
  • Biseptols intravenozām infūzijām 10 ml;
  • proteseptils - satur sulfadimezīnu un trimetoprimu tādās pašās devās kā biseptols;
  • sulfaten - 0,25 g sulfonametoksīna un 0,1 g trimethoprima kombinācija.

Visizplatītākais biseptols, kas atšķirībā no citiem sulfonamīdiem satur ne tikai bakteriostatisku, bet arī baktericīdu iedarbību. Biseptols tiek lietots vienu reizi dienā 0,48 g (1-2 tabletes uz vienu reģistratūru).

Sulfonamīdu blakusparādības:

  • sulfonamīdu acetilēto metabolītu kristalizācija nierēs un urīnā;
  • alkalization urīna palielina jonizāciju sulfonamīdiem, kas ir vājas skābes jonizētā formā, šie preparāti ir ievērojami vairāk šķīst ūdenī un urīnu;
  • urīna alkalinizācija samazina kristalūrijas varbūtību, palīdz saglabāt augstu sulfanamīdu koncentrāciju urīnā. Lai nodrošinātu stabilu sārmainā urīna reakciju, pietiek ar sodrēju izrakstīšanu 5-10 g dienā. Kristālurija, ko izraisa sulfonamīdi, var būt asimptomātiska vai izraisīt nieru kolikas, hematūriju, oliguriju un pat anuriju;
  • Alerģiskas reakcijas: izsitumi uz ādas, eksfoliatīvs dermatīts, leikopēnija;
  • dispepsijas reakcijas: slikta dūša, vemšana, caureja; jaundzimušajiem un zīdaiņiem sulfonamīdi var izraisīt methemoglobinēmiju augļa hemoglobīna oksidācijas dēļ, ko papildina cianozes;
  • hiperbilirubinēmijas gadījumā sulfonamīdu lietošana ir bīstama, jo tie izstumj bilirubīnu no saistīšanās ar olbaltumvielu un veicina tā toksiskās iedarbības izpausmi;
  • lietojot biseptolu, var attīstīties folijskābes deficīta (makrocitozes anēmijas, kuņģa-zarnu trakta bojājumi) un fatālās skābes, lai novērstu šo blakusparādību. Pašlaik sulfonamīdus lieto reti, īpaši, ja antibiotikas ir nepanesamas vai mikrofloras rezistentas.

Antibakteriālo zāļu kombinācija

Sinerģija rodas, ja tiek apvienotas šādas zāles:

Penicilīns

+ Aminoglikozīdi, cefalosporīni

Penicilīni (rezistenti pret penicilināzi)

+ Penicilīni (nestabili penicilināze)

Cefalosporīni (izņemot cefaloridīnu) + Aminoglikozīdi
Makrolidı + Tetraciklīni
Levomicetīns Makrolidı
Tetraciklīns, makrolīdi, linkomicīns + Sulfonamīdi
Tetraciklīni, linkomicīns, nistatīns + Nitrofani
Tetraciklīni, nistatīns + Oksikinolīni

Tādējādi iedarbības sinerģija tiek novērota, apvienojot antibiotikas ar baktericīdiem, kombinējot tos ar divām bakteriostatiskām antibakteriālām zālēm. Antagonisms rodas, lietojot baktericīdus un bakteriostatiskus līdzekļus.

Kombinētā antibiotiku lietošana tiek veikta ar smagu un sarežģītu pneimoniju (pneimonija abonēšana, pleiras empīma), kad monoterapija var nebūt efektīva.

Antibiotiku izvēle dažādās klīniskās situācijās

Klīniskā situācija

Iespējamais patogēns

1. Sērijas antibiotika

Alternatīva narkoze

Primārā daivas pneimonija

Pneumococcus pneumoniae

Penicilīns

Eritromicīns un citi makrolīdi, azitromicīns, cefaloslori

Primārā netipiskā pneimonija

Mycoplasma, legionellas, hlamīdijas

Eritromicīns, semisintektīvas makrolīdi, eritromicīns

Fluorhinoloni

Pneimonija hroniskā bronhīta fona

Hemofīla stieņi, streptokoki

Ampicilīns, makrolīdi, eritromicīns

Leaomicetīns, ftorkinoloni, cefalosporīni

Pneimonija uz gripas fona

Stafilokoku, pneimokoku, hemophilic stieņus

Ampioks, penicilīni ar beta-laktamāzes inhibitoriem

Fluorahinoloni, cefalosolarīni

Pneimonija aspirācija

Endobaktērijas, anaerobi

Aminoglikozīdi + metronidazols

Cefalosolīni, fluorohinoloni

Pneimonija mākslīgās vēdināšanas fona

Enterobakterijas, Pseudomonas aeruginosa

Aminoglikozīdi

Imipenem

Pneimonija cilvēkiem ar imūndeficīta stāvokli

Enterobacteria, staphylococcus, caprofits

Penicilīni ar beta-laktamazes inhibitoriem, ampioksamīns, aminoglikozīdi

Cefalosolīni, fluorohinoloni

Neitropas un intrahospital (nosokomālas) pneimonijas antibiotiku terapijas iezīmes

Netipisku pneimoniju sauc par pneimoniju, ko izraisa mikoplazma, hlamīdija, leģionella un kuru raksturo dažas klīniskas izpausmes, kas atšķiras no tipiska ārpuslīnijas pneimonijas. Legionella izraisa pneimoniju 6,4%, hlamīdiju - 6,1% un mikoplazmu - 2% gadījumu. Netipiskas pneimonijas iezīme ir slimības ierosinātāja intracelulārā atrašanās vieta. Šajā sakarā, lai ārstētu "netipisku" pneimoniju, jāizmanto tādas antibakteriālas zāles, kas labi iekļūst šūnā un rada augstu koncentrāciju. Tie ir makrolīdi (eritromicīns un jauni makrolīdi, it īpaši azitromicīns, roksitromicīns utt.), Tetraciklīni, rifampicīns un fluorhinoloni.

Intrahospitalijas hospitāšu pneimonija ir pneimonija, kas attīstās slimnīcā ar nosacījumu, ka pirmajās divās hospitalizācijas dienās klīniskās un radioloģiskās pneimonijas pazīmes nav.

Nozokomiālo pneimoniju atšķiras no ceļā iegūta, kas bieži izraisa gram-negatīvās floras: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, tētis, Legionella, mikoplazmas, hlamīdijas, smagāka, un, visticamāk, lai ražotu nāvi.

Aptuveni puse no nosokomijas pneimonijas gadījumiem attīstās intensīvās terapijas nodaļās, pēcoperācijas departamentos. Intubācija ar mehānisko ventilāciju plaušās palielina saslimstību ar intra-slimnīcas infekciju 10-12 reizes. Šajā gadījumā 50% pacientu, kuriem ir ventilators, piešķir pseudomonas, 30% - acinetobaktēriju, 25% - klebsielu. Retāk hospitālās pneimonijas patogēni ir E. Coli, Staphylococcus aureus, serratus un tsitrobakteri.

Slimnīcu aspirācija ietver arī aspirācijas pneimoniju. Tās visbiežāk sastopamas alkoholiķī, cilvēkiem ar traucētu smadzeņu asinsritē, saindēšanos, krūšu kurvja ievainojumiem. Aspirācijas pneimonija gandrīz vienmēr ir saistīta ar gramnegatīvām florām un anaerobiem.

Nosokomālas pneimonijas ārstē ar plaša spektra antibiotikām (trešās paaudzes cefalosporīniem, ureidopenicilīniem, monobaktāmiem, aminoglikozīdiem), fluorhinoloniem. Smagā nosokomānijas pneimonijas gaitā aminoglikozīdu kombinācija ar trešās paaudzes cefalosporīniem vai monobaktāmiem (aztreonāmu) tiek uzskatīta par 1. Līniju. Ja nav iedarbības, tiek izmantoti otrās sērijas narkotikas - fluorhinoloni, to efektīvi iedarbojas arī imipinems.

trusted-source[11], [12], [13], [14], [15], [16],

You are reporting a typo in the following text:
Simply click the "Send typo report" button to complete the report. You can also include a comment.