Anabolisko steroīdu preparāti: pamatjēdzieni

Lai saprastu, kā anabolisko steroīdu zāles darbojas mūsu ķermenī, jāievieš vairāki jēdzieni. Neuztraucieties - no jums īpašas zināšanas netiks prasītas.

Vielu sauc par endogēnām, ja to ražo ķermenis (endogēns testosterons - testosterons, ko ražo organisms), un eksogēns, ja to ieņem no ārpuses. Visus esošos veidus, kā ķermenī iegūt narkotikas, var iedalīt divās lielās enterālās grupas (caur gremošanas traktu) un parenterālām (apejot gremošanas traktu). Pirmie ir: perorāla lietošana (perorāli), rezorbcija zem mēles (sublingvāli), ievadīšana divpadsmitpirkstu zarnā un taisnajā zarnā (rektāli); uz otro - narkotiku ievadīšana ar injekciju palīdzību, parasti muskuļos, zem ādas vai vēnā. Attiecībā uz anabolisko steroīdu zālēm, kuras mūs interesē, tās ievada vai nu iekšķīgi, vai intramuskulāri; tas retos gadījumos ir lietderīgi tos administrēt sublingvā. Šīs zāles, piemēram, insulīnu vai augšanas hormonu, tiek ievadītas subkutānas injekcijas veidā.

Zāles, ko ievada caur gremošanas traktu, pirms šķidruma ievadīšanas jāšķērso no aknu barjeras. Aknas vienmēr ir apsargātas, aizsargājot mūsu ķermeni no norīšanas svešķermeņu, no kurām daudzas var būt indīgas. Aknas, ja iespējams, iznīcinās jebkuru vielu, ko tā uzskata par ārvalstu. Tādējādi parasti mazāks aktīvās vielas daudzums iekļūst kopējā asinsritē nekā tika injicēts organismā. Attiecību starp pirmo un otro skaitli sauc par zāļu bioloģisko pieejamību. Vienkārši sakot, bioloģiskā pieejamība norāda, cik procentuāli no ievadītās zāles daudzuma faktiski strādā.

Lielākā daļa ķermeņa daļiņu tiek pakļauti biotransformācijai, t.i. Dažādi transformācijas. Ir divi galvenie zāļu pārvēršanas veidi: vielmaiņas transformācija un konjugācija. Pirmais ir vielu pārveidošana oksidēšanās dēļ, otra ir biosintētiskais process, kam pievienots vairākas endogēno savienojumu ķīmiskās grupas vai molekulas pret šo zāļu vai tā metabolītu. Anaboliskie steroīdi organismā tiek pakļauti gan metaboliskajai pārveidei, gan arī sekojošai konjugācijai.

Gandrīz visām pārvērtībām, kas notiek cilvēka ķermenī, nepieciešama sava veida "ārēja" palīdzība. Ja jūs neesat pilnībā aizmirsis skolas ķīmijas kursu, tad ir viegli atcerēties, ka vielas, kas paātrina ķīmisko reakciju norisi, tiek sauktas par katalizatoriem. To pašu ķīmisko reakciju katalizatori, kas sastopami jebkurā dzīvā organismā, sauc par enzīmus. Bet bez katalizatoriem ir arī citas vielas, kas palēnina ķīmiskās reakcijas. Viņa vārds ir inhibitori.

Zāļu iedarbība lielā mērā ir atkarīga no devas: jo augstāks tas ir, jo ātrāk attīstās zāļu iedarbība, atkarībā no devas, smaguma pakāpes, ilguma un reizēm ietekmes raksturs. Deva tiek saukta par zāļu daudzumu vienā reizē - tā ir viena deva. Devas ir sadalītas sliekšņa, vidējā terapeitiskā, augstākā terapeitiskā, toksiskā un nāvējošā.

• Slieksnis ir deva, kurā zāles izraisa sākotnējo bioloģisko efektu.
• Vidējā terapeitiskā deva ir deva, kurā zāles izraisa nepieciešamo farmakoterapeitisko efektu lielākajā daļā pacientu.
• Lielākas terapeitiskās devas tiek lietotas, ja nepieciešamo efektu nevar sasniegt, izmantojot vidējās terapeitiskās devas; ir vērts atzīmēt, ka augstāku terapeitisku devu gadījumā zāļu blakusparādības joprojām nav izteiktas.
• Toksiskajās devās zāles sāk radīt organismam toksisku iedarbību.
• Nu, jums nav nepieciešams izskaidrot, kādas ir letālas devas jums.

Atšķirību starp zāļu slieksni un toksiskajām devām sauc par terapeitiskā efekta platumu.

Atkārtoti lietojot narkotikas, to efektivitāte bieži samazinās. Šo fenomenu sauc par toleranci (atkarību), un to var saistīt ar vielas absorbcijas samazināšanos, tās inaktivācijas ātruma palielināšanos vai izdalīšanās intensitātes palielināšanos. Adaptācija vairākām vielām var būt saistīta ar sajūtu pret receptoru veidošanos samazināšanos vai to blīvuma samazināšanos audos.

Lai spriestu klīrensa ātrumu vielu no organisma, izmantojot parametru, piemēram, pusperiodu (eliminācijas vai kāds par ērtu). Pusperiods ir laiks, pēc kura aktīvās vielas koncentrācija asins plazmā tiek samazināta tieši uz pusi. Jāpatur prātā arī tas, ka pussabrukšanas periodu nosaka ne tikai vielas izņemšana no ķermeņa, bet arī biotransformācija un nogulsnēšanās. Tagad par receptoriem tie ir viens no zāļu "mērķiem". Receptori ir substrātu molekulu aktīvās grupas, ar kurām šī viela mijiedarbojas. Receptoriem kā citām molekulām, ir zināma pussabrukšanas: samazināt šo laiku, rezultātā samazinās skaita receptoriem organismā, un pagarinājuma, protams, palielināt šo skaitli. Mēs novirzīties no visiem citiem receptoriem, bet receptorus mums būs ieinteresēti turpmākā hormonālo, un īpaša uzmanība tiks pievērsta androgēnu receptoriem. Visas hormonu receptorus var sadalīt divās lielās grupās: receptoriem šūnā (tas ietver receptorus steroīdo un vairogdziedzera hormoni) un virsmas receptoriem šūnu (visiem citiem cilvēkiem, tostarp receptoriem augšanas hormona, insulīnam līdzīgā augšanas faktora, insulīna, un adrenerģiskiem receptoriem). Jāsaka, ka skaits šūnas virsmas receptoriem, var samazināties (to parādību sauc downregulation), un līdz ar to jutīgums atbilstošajām zālēm var samazināties. Neregulēšanas šūnu receptori nav pakļauti (nekādā gadījumā nav dokumentāru pierādījumu tam).

Androgēnu receptori (AP), protams, ietilpst arī receptoru vispārējā definīcijā. Runājot vienkāršāk, androgēnu receptori ir tik ļoti lielas olbaltumvielu molekulas, kas sastāv no apmēram 1000 aminoskābēm un atrodas šūnu iekšienē. Dažādi, man jāsaka, šūnas, ne tikai muskuļu šķiedras. Iepriekš tika uzskatīts, ka ir vairāki androgēnu receptoru veidi; Tagad visi zina, ka viņš ir viens.

Jāatzīmē, ka dažādu vielu molekulas var saistīties ar vienu un to pašu receptoru. Šīs lietas, kuras tās rada arī šajā lietā, ievērojami atšķiras. Vielas, kuru molekulas saistās ar receptoriem, ir sadalītas divās lielās grupās - agonisti un antagonisti. Agonisti ir vielas, kuru molekulas, kas saistās ar receptoriem, rada bioloģisku iedarbību. Ja mēs runājam par hormonālajiem receptoriem, tad to agonisti vairāk vai mazāk veiksmīgi kopē endogēno hormonu darbību. Protams, paši endogēni hormoni ir arī agonisti. Antagonisti arī saistās ar receptoriem, bet viņi neko nedara. Antagonisti - šāds "suns slazdos": nespēj aktivizēt receptoru, tie vienlaikus neļauj pievienoties receptoru agonistus un kaut ko darīt "noderīgi". Antagonistu lietošana no pirmā acu uzmetiena šķiet bezjēdzīga, bet tikai no pirmā acu uzmetiena. Šai vielu grupai ir, piemēram, daži antiestrogēni līdzekļi; bloķējot estrogēnu receptorus, tie samazina blakusparādību risku, kas saistīts ar AAS aromatizēšanu gandrīz sviedri.

Šeit, varbūt, un visi pamatjēdzieni, kas mums ir jāsaprot, kā darbojas anabolisko steroīdu zāles.

[1], [2], [3], [4]