Pretsāpju līdzekļi

Promedols (trimeperidīna hidrohlorīds). Promedol, kā zināms, ir sintētisks morfīna aizstājējs un izteikts pretsāpju efekts. Sāpju jutīguma mazināšana Promedol ietekmē attīstās pēc subkutānas injekcijas pēc 10-15 minūtēm. Analgesijas ilgums ir 3-4 stundas. Maksimālā pieļaujamā promedol vienreizējā deva darbā ir 40 mg (2% šķīdums - 2 ml) subkutāni vai intramuskulāri. Kombinējot ar neiroleptiskajiem līdzekļiem, promedol iedarbība tiek pastiprināta.

Saskaņā ar daudziem klīniskajiem un eksperimentālajiem datiem, promedols uzlabo dzemdes kontrakcijas. Eksperimentā tika konstatēts, ka stimulējot promedola iedarbību uz dzemdes gludajiem muskuļiem, vienlaikus ieteicams to lietot anestēzijā un darbaspējas uzlabošanai. Ir izteikti spazmolītiskas un rodošas īpašības.

Estozīns - sintētisks pretsāpju līdzeklis, kā arī holīns un spazmolītisks līdzeklis, arī izteikts pretsāpju efekts. Tādējādi anestēzijas efekts attīstās pietiekami ātri jebkurā veidā, kā ievadīt preparātu (iekšā, intramuskulāri vai intravenozi), tomēr pretsāpju iedarbības ilgums nepārsniedz stundu.

Estocīna analgētiskais efekts ir apmēram 3 reizes lēnāks nekā promedols, bet tas ir mazāk toksisks nekā promedols. Estotīns mazāk nomāc elpošanu, nepalielina vagusa nerva tonusu; ir mērena spazmolītiska un holinoliticheskoe efekts, samazina zarnu un bronhu spazmas; nerada aizcietējumus. Ginekoloģiskā prakse tiek lietota iekšķīgi 20 mg devās.

Pentazocīnu (leksir, FORTRAN) ir centrālā analgētisko darbību, intensitāte, kas sasniedz gandrīz iedarbības opioīdiem, bet neizraisa depresiju elpošanas centru un citiem blakusefektiem pieraduma un atkarības. Pretsāpju efekts notiek 15-30 minūšu laikā pēc intramuskulāras injekcijas laikā un ilgst aptuveni 3 stundas. Leksir neietekmē motora funkciju kuņģa-zarnu traktā, izvadorgāniem, sympathoadrenal sistēmu un izraisa mērenu īsu kardiostimuliruyuschy rīcību. Teratogēna iedarbība nav aprakstīta, bet tas nav ieteicams ieviest kaņepes I trimestrī devā 0,03 g (30 mg), un ar spēcīgu sāpēm - 0,045 g (45 mg), intramuskulāri vai intravenozi.

Fentanils ir piperidīna atvasinājums, bet pretsāpju iedarbības spēks pārsniedz morfīnu 200 un promedol - 500 reizes. Ir izteikts depresoru efekts uz elpošanas centru.

Fentanils izraisa dažu adrenerģisko struktūru selektīvu blokādi, kā rezultātā samazina reakciju pret kateholamīniem pēc tās ievadīšanas. Fentanilu lieto devā 0,001-0,003 mg uz 1 kg ķermeņa svara dzemdes grūtniecības laikā (0,1-0,2 mg - 2-4 ml zāles).

Dipidolors. Tas tika sintezēts 1961. Gadā Janssenas laboratorijā. Pamatojoties uz farmakoloģiskajiem eksperimentiem, ir konstatēts, ka dipidolors ir divas reizes spēcīgāks nekā morfīns tā analgētiskajā aktivitātē un 5 reizes lielāks nekā petidīns (promedols).

Dipidolora toksicitāte ir ārkārtīgi zema - zemādas tūska un hroniska toksicitāte, ko šim medikam nav. Terapeitiskā dipidolora platums ir 1 reizes lielāks nekā morfīna līmenis un 3 reizes lielāks nekā petidīns (promedols). Zālei nav negatīvas ietekmes uz aknām, nierēm, sirds un asinsvadu sistēmām, nemainās elektrolītu līdzsvars, termoregulācija, simpatīta un virsnieru sistēmas stāvoklis.

Pēc intravenozas ievadīšanas dipidolora iedarbība nav uzreiz acīmredzama, bet pēc intramuskulāras, subkutānas un pat iekšķīgas lietošanas pēc 8 minūtēm; maksimālais efekts attīstās pēc 30 minūtēm un ilgst no 3 līdz 5 stundām. 0,5% gadījumu rodas slikta dūša, vemšana nav novērota. Uzticams antidots ir nalorfīns.

Ataralgezija ar dipidoloru un seduksenu ir potenciāli sinerģisks. Šīs kombinācijas pretsāpju aktivitāte ir lielāka par analgēzijas efektu summu, atsevišķi lietojot dipidoloru un seduxenu vienā un tajā pašā devā. Ķermeņa neurovegetātiskās aizsardzības pakāpe palielinās ar dipidolora un seduksena kombināciju par 25-29% un ievērojami samazinās elpošanas nomākums.

Mūsdienu anestēzijas līdzekļa pamats ir kombinēta analgēzija, kas rada apstākļus ķermeņa funkciju regulētai regulēšanai. Pētījumi rāda, ka anestēzijas problēma aizvien vairāk attīstās ceļā uz patofizioloģisko un bioķīmisko izmaiņu korekciju.

Dipidoloru parasti injicē intramuskulāri un subkutāni. Intravenoza lietošana nav ieteicama, jo pastāv elpošanas nomākuma risks. Ņemot vērā sievietes sāpju intensitāti, vecumu un vispārējo stāvokli, tiek izmantotas sekojošas devas: 0,1-0,25 mg uz 1 kg dzemdējušās mātes masas - vidēji 7,5 - 22,5 mg (1-3 ml zāļu).

Tāpat kā visas morfīns līdzīgas vielas, dipidolors inhibē elpošanas centru. Ar terapijas devu ievadīšanu intramuskulāri, elpošanas nomākums ir ārkārtīgi ierobežots. Tas parasti notiek izņēmuma gadījumos tikai ar pārdozēšanu vai paaugstinātu jutību pret pacientu. Pēc individuāla antidota intravenozas ievadīšanas naloksonu (nalorfīnu) intravenozi ievadot devu 5-10 mg, elpošanas nomākums ātri beidzas. Antidotu var ievadīt intramuskulāri vai subkutāni, bet pēc tam tā iedarbība notiek lēnāk. Kontrindikācijas ir tādas pašas kā morfīnam un tā atvasinājumiem.

Ketamīns. Zāles izdalās kā stabilizēts šķīdums 10 un 2 ml flakonos, kas satur attiecīgi 50 un 10 mg zāļu 1 ml 5% šķīduma.

Ketamīns (kalyāls, ketaļars) ir zema toksiskas zāles; akūta toksiska ietekme rodas tikai ar vairāk nekā 20-kārtīgu pārdozēšanu; neizraisa lokālu audu kairinājumu.

Zāles ir spēcīgs anestēzijas līdzeklis. Tās lietošana izraisa dziļu somatisku analgeziju, kas ir pietiekama, lai veiktu olnīcu ķirurģiskas iejaukšanās, neizmantojot papildu anestēziju. Īpašo stāvokli, kādā pacients ir anestēzijā, sauc par selektīvu "disociatīvu" anestēziju, kurā pacients, visticamāk, ir "atvienots" nekā gulētājs. Nelieliem ķirurģiskiem iejaukšanās gadījumiem ieteicams ievadīt ketamīna (0,5-1,0 mg / kg) devas subkutānai ievadīšanai ar ūdeni. Šajā gadījumā ķirurģiska anestēzija daudzos gadījumos tiek sasniegta bez pacienta apziņas izslēgšanas. Ketamīna standarta devu (1,0-3,0 mg / kg) lietošana noved pie atlikušās pēcoperācijas analgezijas saglabāšanas, kas ļauj 2 stundu laikā pilnīgi novērst vai ievērojami samazināt injicēto zāļu daudzumu.

Jāatzīmē virkne negatīvu ietekmi uz ketamīnu: Izskats halucinācijas un uzbudinājums, kas ir agrīnā pēcoperācijas sliktas dūšas un vemšanas, krampji, traucējumiem naktsmītņu, telpiskās dezorientācijas. Parasti šādas parādības rodas 15-20% gadījumu, lietojot zāles "tīrā" formā. Tie parasti ir īslaicīgs (dažas minūtes, reti - desmitiem minūtes), to izteiksme ir reti ievērojama, un vairumā gadījumu nav nepieciešams iecelt īpašu terapiju. Šādu komplikāciju skaits gandrīz var tikt samazināts līdz nullei, ieviešot premedikācijas narkotiku benzodiazepīna sēriju, centrālos neiroleptiskos līdzekļus. Mērķis diazepāmu (piemēram, 5-10 mg pēc īsa ķirurģiskas iejaukšanās, 10-20 mg - laikā ilgstoša) un droperidols (2,5-7,5 mg) pirms operācijas un / vai laikā, tas ļauj likvidēt gandrīz vienmēr "modināšanas atbilde" . Šo reakciju rašanos, var lielā mērā novērst, ierobežojot maņu centrtieces plūsmas, ti, aizvērt acis atmodas posmā, lai izvairītos no priekšlaicīgas personīgu kontaktu ar pacientu, kā arī runāt un pieskaras pacientam ..; tas nenotiek arī kopā ar ketamīna kombinēto lietošanu kopā ar inhalējamajām narkotiskajām vielām.

Ketamīns organismā tiek strauji un vienmērīgi izplatīts gandrīz visos audos, un tā koncentrācija asins plazmā tiek samazināta vidēji par 10 minūtēm. Zāļu pussabrukšanas periods audos ir 15 minūtes. Sakarā ar to, ka ketamīns un tā zemais saturs ķermeņa tauku krājumos tiek ātri inaktivēts, kumulatīvās īpašības nav izteiktas.

Visvairāk intensīvs ketamīna metabolisms notiek aknās. Šķēršanas produkti galvenokārt tiek izvadīti ar urīnu, lai gan ir iespējami citi izvadīšanas veidi. Šo zāļu ieteicams lietot intravenozi vai intramuskulāri. Intravenozai ievadīšanai sākotnējā deva ir 1-3 mg / kg ķermeņa masas, narkotiskais miegs notiek vidēji 30 sekundēs. Intravenozai 2 mg / kg deva parasti ir pietiekama anestēzijai 8 - 15 minūšu laikā. Ievadot intramuskulāri, sākotnējā deva ir 4-8 mg / kg, ar ķirurģisku sāpju mazināšanu 3-7 minūtes un ilgst no 12 līdz 25 minūtēm.

Anestēzijas indukcija notiek ātri un, parasti, bez uztraukuma. Retos gadījumos vērojams īss un maigs ekstremitāšu trīce un sejas muskuļu tonizējošā kontrakcija. Anestēzijas uzturēšanai tiek veikta ar atkārtotu intravenozu ketamīns devā 1-3 mg / kg ik pēc 10-15 min operācijas vai ketamīna intravenozas pilienveida infūziju ar ātrumu no 0,1 līdz 0,3 mg / (kg - min). Ketamīns ir labi kombinēts ar citiem anestēzijas līdzekļiem, un to var lietot kopā ar narkotiskiem pretsāpju līdzekļiem, ieelpojot narkotiskām vielām.

Izmantojot klīniskās zāļu devas, pašnodarbinātas uz anestēzijas fona tiek uzturēts pietiekami efektīvā līmenī; tikai nozīmīga pārdozēšana (3-7 reizes) var izraisīt nomāktu elpošanu. Ļoti reti, ievadot intravenozi ātru ketamīna ievadīšanu, rodas īslaicīga apnoja (maksimums 30-40 sekundes), kas parasti nav nepieciešama īpaša terapija.

Ketamīna ietekme uz sirds un asinsvadu sistēmu ir saistīta ar a-adrenoreceptoru stimulēšanu un norepinefrīna atbrīvošanu no perifēro orgāniem. Asinsrites pārmaiņu pārejošs raksturs ar ketamīna lietošanu nav nepieciešama īpaša terapija, un šīs izmaiņas ir īsas (5-10 min).

Tādējādi ketamīna lietošana ļauj veikt anestēziju neatkarīgi no tā, kā tiek veikta autonoma elpošana; aspirācijas sindroma risks ir daudz zemāks.

Literatūrā ir diezgan pretrunīgi dati par ketamīna ietekmi uz dzemdes kontraktivitāti. Iespējams, tas ir saistīts gan ar anestēzijas koncentrāciju asinīs, gan autonomās nervu sistēmas toni.

Pašlaik izmanto kā ketamīnu anestēzijas ķeizargrieziena kā mononarkoza vēdera piegādi un "mazās" dzemdību darbību, kā arī, lai darba atsāpināšanas ar intramuskulāro formulēšana pa nometot apasiņošanu.

Daži autori izmanto ketamīna kombināciju ar diazepāmu vai 2 ml sintēzi, kas atbilst 5 mg droperidola ar ketamīnu intramuskulāri 1 mg / kg devā.

E. A. Lantsev uc (1981) izstrādāja metodi sāpju mazināšanai darba, anestēzijas ievadīšanas, anestēzijas līdzekļa ketamīnu uz fona mehāniskās ventilācijas vai spontānu elpošanu, kā arī anestēzijas ar ketamīnu mazo dzemdību darbību. Autori secināja, ka ketamīnam ir relatīvi neliels kontrindikāciju skaits. Tie ietver - klātbūtni vēlā toksikoze grūtniecēm, pshertenzii dažādu etioloģiju lielā un mazā cirkulāciju, psihiatriskās slimības vēsturi. Bertoletti et al. (1981) norāda, ka intravenoza ketamīna 250 mg uz 500 ml 5% glikozes šķīdumu, kas 34% šķīdums dzemdībām novērota palēnināta dzemdes kontrakciju, kas korelēti oksitocīns. Methfessel (1981) izmeklēja ietekmi ketamīna monoanestezii, ketamīnu ketamīnu anestēzijas seduksenovoy monoanestezii ar sagatavošanas tokolītisku (partusisten, dilatol) par rādītājiem intrauterīno spiedienu. Ir konstatēts, ka provizoriskā (profilaktiskā) paralēlutensīna lietošana ievērojami samazina ketamīna ietekmi uz intrauterīno spiedienu. Ja kombinētā ketamīna-sedaksēna anestēzija notiek, šī nevēlamā iedarbība ir pilnīgi bloķēta. Eksperimentā ar žurkām, ketamīnu tikai nedaudz maina reaģētspēju uz miometrija bradikinīnam, bet ir iemesls pamazām zaudē jutīguma miometrija uz žurku prostaglandīnu.

Caloxto et al. Arī eksperimentos ar izolētu žurku dzemdē, lai noskaidrotu ketamīna darbības mehānismu, ir pierādīta tā inhibējošā ietekme uz mioomēriju, acīmredzot Ca ²⁺ transportēšanas inhibīcijas dēļ . Citi klīnikas autori neuzrādīja ketamīna inhibējošo iedarbību uz miometriju, kā arī darba gaitu.

Negatīva ietekme uz ketamīnu augli un jaundzimušo ir identificētas kā sāpju mazināšanai darba, un operatīvā piegādi, neietekmēja sniegumu līdzekļu ketamīna kardiotokogrammy un skābes bāzes statusu auglim un jaundzimušajam.

Tādējādi ketamīna izmantošana paplašina līdzekļu arsenālu, lai nodrošinātu ķeizargrieziena operāciju, darbaspēka anestēziju, izmantojot dažādas metodes.

Butorfanols (moradols) - ir spēcīgs pretsāpju līdzeklis parenterālai lietošanai un ir cieši saistīts ar pentazocīnu. Pamatojoties uz iedarbības spēku un ilgumu, iedarbības sākuma ātrums ir tuvu morfīnam, bet tas ir efektīvs mazākās devās; Moradola deva 2 mg izraisa spēcīgu pretsāpju. Kopš 1978. Gada moradolu plaši izmanto klīniskajā praksē. Medikaments ieplūst placentā ar minimālu ietekmi uz augli.

Moradol intramuskulāri vai intravenozi devā 1,2 ml (0,025-0,03 mg / kg), ar izskatu pastāvīgu sāpju un dzemdes kakla dilatācijas 3-4 cm. Analgētiskā efekts tika iegūts 94% dzemdētāju. Ar intramuskulāru injekciju maksimālais zāļu efekts tika novērots pēc 35-45 minūtēm, bet intravenozi - pēc 20-25 minūtēm. Analgesijas ilgums bija 2 stundas. Nav novērota moradola nelabvēlīgā ietekme uz devām, ko lieto auglim, kontraktiālā dzemdes aktivitāte un jaundzimušā stāvoklis.

Lietojot šo zāļu, pacientiem ar paaugstinātu asinsspiedienu ir jābūt uzmanīgiem.

Tramadols (tramāls) - tai ir spēcīga pretsāpju iedarbība, tā nodrošina ātru un ilgstošu iedarbību. Tomēr zemāka ir morfīna aktivitāte. Ja tas tiek ievadīts intravenozi, tas pēc 5-10 minūtēm, pēc intravenozas ievadīšanas, pēc 30-40 minūtēm ir pretsāpju līdzeklis. Efektīva 3-5 stundas. Intravenozi injicējot devā 50-100 mg (1-2 ampulas, līdz 400 mg, 0,4 g) dienā. Tā pati deva tiek ievadīta intramuskulāri vai subkutāni. Netika atklāta negatīva ietekme uz mātes maternitāti, dzemdes kontraktivitāte. Atzīmējot palielinātu mekonija piemaisījumu daudzumu amnija šķidrumā, nemainot augļa sirdsdarbības raksturu.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8],